Нурофен МультиСимптом
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Таблетки 400 мг + 325 мг. 5, 7 или 10 табл. в ПВХ/Ал блистер или Ал/Ал блистер. 1 бл. по 5 табл. в пачку картонную. 1,2,5 или 10 бл. по 10 табл. в пачку картонную. 1 или 10 бл. по 7 табл. в пачку картонную. 1 или 2 бл. по 5, 7 или 10 табл. в пачку картонную с перфорацией, защищенной пленкой ПВХ с внутренней стороны пачки (2 перфорации в виде овала на пачке по 5 табл., 4 перфорации в виде овала на пачке По 7, 10, 14 или 20 табл.).
Для стационаров: 100, 500, 1000 табл. в пакет ПЭ, 1 пакет в банку из ПЭВП. На банку наклеивают этикетку.
Состав:
| Таблетки | 1 табл. |
| активные вещества: | |
| ибупрофен | 400 мг |
| парацетамол | 325 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 20 мг; крахмал кукурузный — 136,44 мг; тальк — 10 мг; магния стеарат — 10 мг; кремния диоксид коллоидный — 6,06 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 10 мг |
Описание:
Белого или почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — анальгезирующее.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат. Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибупрофен — НПВС, оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и -2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и -2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.
Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Ибупрофен
Всасывание и распределение
Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Tmax при приеме натощак – 45 мин, при приеме после еды - 1.5-2.5 ч, в синовиальной жидкости – 2-3 ч (концентрация ибупрофена выше, чем в плазме крови). Связывание с белками плазмы – 90%.
Метаболизм и выведение
Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме ибупрофена принимает участие изофермент CYP2C9.
Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2-2ю5 ч. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени – с желчью.
Парацетамол
Всасывание и распределение
Абсорбция – высокая. Tmax достигается через 0.5-2 ч. Cmax в плазме крови - 5-20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы – 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола попадает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием
8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме парацетамола участвует также изофермент CYP2E1.
T1/2 – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, только 3% в неизмененном виде. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается.
Показания к применению:
— головная боль (в т.ч. мигрень);
— зубная боль;
— альгодисменорея (болезненная менструация);
— невралгия;
— миалгия (мышечная боль);
— боли в спине;
— суставные боли; болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
— боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
— посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
— лихорадочные состояния (повышенная температура тела);
— в качестве симптоматического лечения острых респираторных заболеваний (простуды) и гриппа: лихорадочные состояния (повышенная температура тела), головная боль, мышечная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— желудочно-кишечные кровотечения;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— заболевания системы крови;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— прогрессирующие заболевания почек;
— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— активное желудочно-кишечное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника;
— III триместр беременности;
— период лактации;
— детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Бронхиальная астма, бронхоспазм, хроническая сердечная недостаточность, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, печеночная и/или почечная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром; сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит, энтерит, колит, пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым: по 1 таблетке 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 3 таблетки.
Детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг): по 1 таблетке 2 раза/сут.
Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени, НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: отеки, усиление потоотделения.
Передозировка:
Симптомы: симптомы нарушения функции печени под действием парацетамола могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч и ацетилцистеина через 12 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано применение препарата в III триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сочетание с этанолом, ГКС, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарин) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитиков (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина – повышается риск развития геморрагических осложнений.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Дифлунизал повышает плазменную коцентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегантное действие.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации при передозировке.
Особые указания и меры предосторожности:
При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия необходим контроль свертывающей системы крови.
При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
При появлении симптомов НПВП-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или НПВП.
В период лечения не рекомендуется прием алкогольсодержащих напитков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность и избегать управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.