Ибуклин Юниор
![Упаковка Ибуклин Юниор (Ibuclin Junior) Упаковка Ибуклин Юниор (Ibuclin Junior)](http://drugs.thead.ru/sites/default/files/styles/medium/public/drug_image/ibuclin_junior.jpg?itok=Vj2LlFFV)
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Таблетки диспергируемые для детей розового цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне, с фруктово-мятным запахом.
1 таб. | |
ибупрофен | 100 мг |
парацетамол | 125 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, крахмал кукурузный - 59.04 мг, лактоза - 5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 30 мг, глицерол - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) - 0.2 мг, ароматизатор апельсиновый DC 100РН - 1.6 мг, ароматизатор ананасовый DC 106РН - 2.5 мг, масло листьев мяты перечной - 0.66 мг, аспартам - 10 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 3 мг.
10 шт. - блистеры (1) в комплекте с ложкой для приготовления суспензии - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) в комплекте с ложкой для приготовления суспензии - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (20) в комплекте с ложкой для приготовления суспензии - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибупрофен - НПВП, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.
Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.
Фармакокинетика
Ибупрофен
Всасывание и распределение
Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Тmах после приема внутрь - около 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови - более 90%.
Метаболизм и выведение
После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму.
Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. Т1/2 - около 2 ч. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.
Парацетамол
Всасывание и распределение
Абсорбция - высокая, связывание с белками плазмы - менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Сmах - 5-20 мкг/мл, Тmах составляет 0.5-2 ч. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.
Выведение
Т1/2 - 2-3 ч. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% - в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.
Показания к применению:
— лихорадочный синдром;
— болевой синдром слабой или умеренной интенсивности различной этиологии: зубная боль, боль при растяжении связок, вывихах, переломах;
— в качестве вспомогательного лекарственного средства для лечения болевого и лихорадочного синдрома при синусите, тонзиллите, острых инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей (фарингит, трахеит, ларингит).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— поражения зрительного нерва;
— генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— заболевания системы крови;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— прогрессирующие заболевания почек;
— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— активное желудочно-кишечное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника;
— детский возраст до 3-х лет;
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП).
С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Способ применения и дозы:
Препарат принимается внутрь. Перед употреблением таблетку следует растворить в 5 мл (1 чайной ложке) воды. Суточная доза препарата принимается в 2-3 приема. Минимальный интервал времени между приемом препарата - 4 ч.
Разовая доза для детей старше 3-х лет - 1 таб. Суточная доза зависит от возраста и массы тела ребенка: 3-6 лет (13-20 кг) - 3 таб.и/сут; 6-12 лет (20-40 кг) - до 6 таб./сут.
При нарушениях функции почек или печени перерыв между приемами препарата должен быть не менее 8 ч.
Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее средство без наблюдения врача.
Побочное действие:
В терапевтических дозах препарат переносится, как правило, хорошо.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.
При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Передозировка:
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), увеличение протромбинового времени, кровотечение через 12-48 ч, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижение АД, проявления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза.
Лечение: промывание желудка в течение первых 4 ч; щелочное питье, форсированный диурез; активированный уголь внутрь, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или внутривенно - через 12 ч, антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Применение при беременности и кормлении грудью:
При необходимости применения препарата Ибуклин Юниор при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости применения в I триместре беременности следует исключить длительный прием препарата Ибуклин Юниор.
При необходимости кратковременного применения препарата Ибуклин Юниор в период лактации грудное вскармливание прекращать обычно не требуется.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов препарата Ибуклин Юниор.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата Ибуклин Юниор с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия.
Длительное комбинированное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.
Сочетание с этанолом, ГКС, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина - повышается риск развития геморрагических осложнений.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.
Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.
Особые указания и меры предосторожности:
Целесообразность применения препарата как жаропонижающего средства решается в каждом конкретном случае, в зависимости от выраженности, характера и переносимости лихорадочного синдрома.
Ибупрофен может маскировать объективные признаки инфекционных заболеваний, поэтому терапия ибупрофеном у пациентов с инфекционными заболеваниями должна назначаться с осторожностью.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Следует избегать совместного приема препарата Ибуклин Юниор с другими НПВП.
При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек. С осторожностью: КК менее 60 мл/мин
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям в возрасте до 3-х лет.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.