Пенталгин-Н
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Таблетки 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Состав:
Одна таблетка содержит
Активные вещества: метамизол натрий 300 мг, напроксен 100 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 10 мг, кодеин (в форме фосфата) 8 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), натрия цитрат, магния стеарат.
Описание:
Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с тиснением сокращенного названия препарата "ПЕНТ-Н" на одной стороне.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Метамизол натрия: анальгетик-антипиретик, производное пиразолона. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом.
Напроксен: НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.
Кофеин: вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.
Кодеин: стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах ЦНС, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.
Фенобарбитал: и кодеин повышают анальгезирующее действие метамизола натрия и напроксена.
Фармакокинетика
Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.
Метамизол натрия: в стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50-60%. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.
Напроксен: биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. T1/2 - 12-15 ч. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.
Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике. T1/2 - 5ч (иногда - до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде.
Кодеин: незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15% - в неизмененном виде).
Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. Связывание с белками плазмы крови - 50%. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в т.ч. 20-25% - в неизмененном виде.
Показания к применению:
Препарат рекомендован к применению при следующих состояних:
— слабо и умеренно выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, головная боль, мигрень, зубная боль);
— лихорадочные состояния, простудные и другие заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением.
Относится к болезням:
Противопоказания:
Препарат не должен применяться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже:
— тяжелая печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— бронхиальная астма;
— бронхоспазм;
— анемия, лейкопения;
— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
— черепно-мозговая травма;
— артериальная гипертензия тяжелой степени;
— острый инфаркт миокарда;
— аритмии;
— алкогольное опьянение;
— глаукома;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— беременность;
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: следует применять препарат при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии, а также у пациентов пожилого возраста.
Способ применения и дозы:
Препарат назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 4 таб.
Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения врача.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, запор; при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции печени.
Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз).
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, сонливость, тахикардия, нарушения ритма сердца, бред, слабость, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка через зонд, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение препарата с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия, входящего в состав препарата.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.
Особые указания и меры предосторожности:
При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функции печени.
Прием препарата Пенталгин®-Н может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.
У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций повышенной чувствительности на фоне приема препарата Пенталгин®-Н.
На фоне применения препарата возможно изменение результатов допинг-контроля у спортсменов.
При приеме препарата Пенталгин®-Н следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.