Витаксон
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Раствор для внутримышечного введения. В ампулах стеклянных коричневого цвета с кольцом излома или точкой излома, 2 мл. 5 амп. в блистере из пленки полимерной. 1 или 2 бл. с ампулами в пачке из картона.
Состав:
| Раствор для внутримышечного введения | 1 амп. |
| активные вещества: | |
| тиамина гидрохлорид в пересчете на 100% безводное вещество | 100 мг |
| пиридоксина гидрохлорид в пересчете на 100% сухое вещество | 100 мг |
| цианокобаламин в пересчете на 100% сухое вещество | 1 мг |
| лидокаина гидрохлорид в пересчете на 100% сухое вещество | 20 мг |
| вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 40 мг; натрия полифосфат — 20 мг; калия гексацианоферрат III — 0,2 мг; 0,1М раствор натрия гидроксида — до pH 4,4–4,8; вода для инъекций — до 2 мл |
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — местноанестезирующее, восполняющее дефицит витамина B12, восполняющее дефицит витамина B6, восполняющее дефицит витамина B1.
Фармакодинамика
Препарат содержит витамины В1 (тиамин), В6 (пиридоксин) и В12 (цианокобаламин), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным обратом, со стороны периферической нервной системы. Препарат быстро восполняет дефицит указанных витаминов.
Тиамин является кофактором ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования.
Пиридоксин является кофактором трансаминаз, а также кофактором в некоторых других реакциях метаболизма аминокислот.
Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп.
Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме 10%. Тиамин проникает через гематоэнцефатический и плацентарный барьеры и обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится с мочой в α-фазе через 0,15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин запасается в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиаминпирофосфата, 10% тиаминтрифосфата и остальное количество в виде тиаминмонофосфата.
Посте внутримышечного введения пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, после фосфорилирования CH2OH-группы в 5-ом положении образует метаболически активный пиридоксальфосфат. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы. Пиридоксин распределяется во всем организме и проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 часов после абсорбции. В организме человека содержится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1.7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4 %.
После парентерального введения цианокобаламин образует комплексы с транспортным белком транскобаламином, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. Цианокобаламин экскретируется в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Проникает через плаценту.
Показания к применению:
В комплексной терапии следующих заболеваний:
— нейропатическая боль, вызванная полинейропатией (в т.ч. диабетической и алкогольной);
— невриты и невралгии: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, межреберная невралгия, болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (дорсалгия, люмбоишиалгия, плексопатия, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата;
— тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца, острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
— беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин В6 не несет угрозу безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания: препарат содержит 100 мг витамина В6, поэтому его не следует применять в эти периоды);
— детский возраст.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования
В целях быстрого достижения высоких плазменных концентраций при тяжелых и острых болевых состояниях в течение первых дней вводят по 2 мл/сут. По мере стихания состояния и в более легких случаях вводят по 2.0 мл 2-3 раза в неделю.
Рекомендуется осуществлять еженедельное медицинское наблюдение.
Рекомендуется как можно раньше перейти на прием внутрь.
Путь введения
Препарат вводят глубоко в мышцу.
Непреднамеренное внутривенное введение
Препарат следует вводить исключительно внутримышечно, не допуская его попадание в сосудистое русло. При непреднамеренном внутривенном введении необходимо осуществлять медицинское наблюдение (например, в стационарных условиях) в зависимости от тяжести возникших симптомов.
В интервалах между введениями препарат принимают внутрь.
Побочное действие:
Применяются следующие понятия и частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1 /100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Сообщалось об отдельных случаях развития повышенного потоотделения, тахикардии, акне, кожных реакции, включая зуд и крапивницу.
В отдельных случаях могут развиваться реакции гиперчувствительности (таких как сыпь, одышка, анафилактический шок, ангионевротический отек).
При быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.
В редких случаях ввиду наличия бензилового спирта могут развиваться реакции гиперчувствительности.
Частота неизвестна: жжение в месте введения.
Передозировка:
При передозировке следует обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Беременность
Рекомендуемая суточное потребление витамина В1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4-1,6 мг, витамина В6 - 2,4-2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов В1 и В6, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена.
Применение при беременности противопоказано.
Грудное вскармливание
Витамины В1и В6 проникают в грудное молоко.
Высокие дозы витамин В6 ингибируют образование молока.
Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В присутствии сульфитсодержащих растворов тиамин подвергается полной деградации. В присутствии продуктов деградация витамина B1 другие витамины могут подвергаться инактивации.
Терапевтические дозы витамина В6 могут снижать действие леводопы.
Возможно взаимодействие с изониазидом, пеницилламином и циклоспорином.
Если одновременно с парентеральным введением лидокаина применяются эпинефрин или норэпинефрин, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Возможно взаимодействие с сульфонамидами.
При передозировке местными анестетиками применение эпинефрина или норэпинефрина не допускается.
Особые указания и меры предосторожности:
Препарат следует вводить исключительно внутримышечно и не допускать попадания в сосудистое русло. При непреднамеренном внутривенном введении необходимо осуществлять медицинское наблюдение (например, в стационарных условиях) в зависимости от тяжести возникших симптомов.
При применении препарата более 6 месяцев возможно развитие нейропатии.
В одной ампуле (2 мл) препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 15°С. Хранить в недоступном для детей месте.