МексиВ 6
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 10 или 15 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или по 1, 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 табл. помещают в пачку из картона.
Состав:
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активные вещества: | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 125 мг |
| пиридоксина гидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 65 мг; кальция стеарат — 6,7 мг; коповидон — 14 мг; кремния диоксид коллоидный — 20 мг; кроскармеллоза натрия — 20 мг; магния лактата дигидрат — 327,6 мг; магния стеарат — 6,7 мг; масло касторовое гидрогенизированное — 5 мг; МКЦ — 50 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry белый ( гипромеллоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза) — 6,75 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6,75 мг, тальк — 4 мг, титана диоксид — 2,5 мг) — 20 мг |
Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — регулирующее метаболические процессы в миокарде.
Фармакодинамика
МексиВ 6® — комбинированный препарат.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат — ингибитор свободнорадикальных процессов, мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Антиоксидантный препарат, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидазы, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (в т.ч. фосфотидилсерин и фосфотидилинозит) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способности к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроциты и тромбоциты), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ, креатинфосфата и других макроэргов. Увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.
У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности.
Пиридоксин, поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Пиридоксин участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.
Фармакокинетика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0,08-1 ч). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) при приеме внутрь - 0,46-0,5 ч. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 ч.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й -выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
T1/2 при приеме внутрь - 4,7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема этилметилгидроксипиридина сукцината. Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат).
Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком.
Период полувыведения (T1/2) - 15-20 дней. Выводится почками (при внутривенном введении - с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.
Показания к применению:
В составе комбинированной терапии:
— дисциркуляторной энцефалопатии;
— синдрома вегетативной дистонии;
— тревожных состояний при невротических и неврозоподобных состояниях;
— абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— ишемической болезни сердца (профилактика приступов);
— состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
— астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
— воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— гиперчувствительность;
— острая печеночная и/или почечная недостаточность;
— беременность;
— лактация;
— детский возраст.
С осторожностью
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки; начальная доза по 1-2 таблетке 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза 6 таб./сутки.
Длительность лечения - 2-8 недель. При необходимости возможно проведение повторных курсов.
Побочное действие:
Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции, гиперсекреция хлористоводородной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект).
Передозировка:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации. Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Пиридоксин
Прием высоких доз пиридоксина в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г в сутки) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов.
При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 минут после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических лекарственных средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Пиридоксин
Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы, хорошо сочетается с сердечными
гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом (повышается устойчивость к гипоксии).
Пиридоксин фармацевтически несовместим с тиамином и цианокобаламином. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогепсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.
Особые указания и меры предосторожности:
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.