Нейрокс
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Раствор для в/в и в/м введения, ампулы темного стекла по 2 или 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1, 2, 4 или 10 (для 2 мл) упаковок.
Состав:
1 мл раствора для в/в и в/м введения содержит
Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг
Вспомогательные вещества: натрия сульфид, вода д/и.
Описание:
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный бесцветный или слегка желтоватый.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Фармакологическое действие — антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стрессопротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран и транспорта нейромедиаторов, улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением уровня аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Стрессопротекторное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме, устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует поведенческие и когнитивные нарушения. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Фармакокинетика
При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Tmaxпри в/м введении — 0,3–0,58 ч. Cmaxпри в/м введении в дозе 400–500 мг — 2,5–4 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении — 0,7–1,3 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания к применению:
Препарат рекомендован к применению при следующих состояних:
— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— нейроциркуляторная дистония;
— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.
Относится к болезням:
Противопоказания:
Препарат противопоказан при следующих состояниях:
— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
— острая почечная недостаточность;
— острая печеночная недостаточность;
— беременность;
— грудное вскармливание;
— детский возраст.
С осторожностью: аллергические заболевания и реакции в анамнезе.
Способ применения и дозы:
В/м и в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.
Дозы подбираются индивидуально. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта.
Струйно Нейрокс вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Нейрокс применяют в комплексной терапии в первые 2–4 дня — в/в капельно по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10–14 сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Нейрокс следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем — в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50–400 мг/сут в течение 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Нейрокс вводят в/м в дозе 100–200 мг/сут или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50–300 мг/сут на протяжении 7–14 дней.
Побочное действие:
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, металлический привкус во рту, ощущения разливающегося тепла во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер).
При длительном применении — тошнота, метеоризм, нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания).
Аллергические реакции.
Передозировка:
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение АД.
Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД — гипотензивные ЛС под контролем АД.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Особые указания и меры предосторожности:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C)