Пилотимол
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Капли глазные в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.
| 1 мл | |
| пилокарпина гидрохлорид | 20 мг |
| тимолол (в форме малеата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, натрия цитрат д/и - 5.79 мг, лимонная кислота - 1.12 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0.1 мг, вода д/и - до 1 мл.
5 мл - флакон-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.
Пилотимол МИНИ
Капли глазные в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.
| 1 мл | |
| пилокарпина гидрохлорид | 10 мг |
| тимолол (в форме малеата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, натрия цитрат - 5.79 мг, лимонная кислота - 1.12 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0.1 мг, натрия хлорид - 4 мг, вода д/и - до 1 мл.
5 мл - флакон-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Противоглаукомный препарат, содержит два активных вещества.
Пилокарпин - холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина продолжается от 4 до 14 ч.
Тимолол - бета-адреноблокатор, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола - β2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов.
Гипотензивное действие тимолола начинается через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.
При комбинации в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга (синергизм).
Фармакокинетика
Всасывание
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигается через 30 мин. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.
Распределение
Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок пилокарпин не проникает в системный кровоток.
Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.
Метаболизм
Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней.
Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 пилокарпина из глаза равен 1.5-2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.
Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 тимолола составляет 4 ч.
Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.
Показания к применению:
— первичная открытоугольная глаукома;
— вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
— закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
— повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— выраженная дистрофия роговицы;
— ирит;
— иридоциклит;
— бронхиальная астма;
— синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
— AV-блокада II и III степени;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— ринит;
— ХОБЛ;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при отслойке сетчатки, цереброваскулярных нарушениях, сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипогликемии, пероральном приеме бета-адреноблокаторов, а также перед операциями под общей анестезией.
Способ применения и дозы:
Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 капле 2 раза/сут.
Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после начала лечения.
Побочное действие:
Местные реакции: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит. При длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко – диплопия, обратимое помутнение хрусталика, синдром "сухого глаза", повышенное потоотделение, астения, спутанность сознания.
Системные реакции: ригидность радужки, киста радужки, отслоение сетчатки, парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца; головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, депрессия; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Передозировка:
Симптомы: наиболее частые симптомы, вызванные передозировкой бета-адреноблокаторов - брадикардия, снижение АД, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин - для лечения артериальной гипотензии.
Применение при беременности и кормлении грудью:
При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно нарушение AV-проводимости, развитие острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.
Комбинированное применение Пилотимола с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин), способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения.
Одновременное применение с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта. Пилотимол и Пилотимол МИНИ не должны применяться одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокатор.
Особые указания и меры предосторожности:
Перед началом лечения Пилотимолом или Пилотимолом МИНИ отменяют другие противоглаукомные лекарственные средства.
Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток.
При длительном назначении возможно развитие резистентности к препарату.
Глазные капли Пилотимол и Пилотимол МИНИ содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому их не рекомендуется применять при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан к применению в детском возрасте.
Условия хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С.