Пилокарпин пролонг
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Капли глазные прозрачные или слегка опалесцирующие, бесцветные или слегка окрашенные, вязкие.
| 1 мл | |
| пилокарпина гидрохлорид | 10 мг |
| гипромеллоза | 4.3 мг |
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат - 0.1 мг, бензалкония хлорид - 2 мг, борная кислота - 10 мг, вода д/и - до 1 мл.
5 мл - флакон-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Противоглаукомный препарат. В состав препарата входят два активных вещества: пилокарпина гидрохлорид и гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).
Пилокарпин - м-холиномиметик, оказывает миотическое действие. Вызывает сокращение круговой и цилиарной мышц, что сопровождается сужением зрачка и расширением угла передней камеры глаза. В результате улучшается отток водянистой влаги и снижается внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 17-20% от исходного показателя. Начало эффекта препарата - через 10-30 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается в течение 4-6 ч.
Гипромеллоза оказывает смазывающее и смягчающее действие на ткани глаза, она уменьшает местнораздражающее действие пилокарпина. Обладая высокой вязкостью, гипромеллоза увеличивает продолжительность контакта раствора пилокарпина с роговицей.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. TCmax во внутриглазной жидкости - 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его Т1/2, который составляет 1.5-2.5 ч. Выводится с внутриглазной жидкостью и подвергается частичному метаболизму в плазме крови.
Гипромеллоза пролонгирует T1/2 пилокарпина из тканей глаза.
Показания к применению:
— острый приступ закрытоугольной глаукомы;
— вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая, например, ожоги);
— первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);
— хроническая закрытоугольная глаукома;
— при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— ирит;
— циклит;
— иридоциклит;
— кератит;
— состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к пилокарпину.
С осторожностью: у больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Способ применения и дозы:
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1-3 раза/сут. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают по 1 капле каждые 15 минут, в течение 2-3 ч - каждые 30 минут, в течение 4-6 ч - каждые 60 минут и далее - 3-6 раз/сут до купирования приступа.
Возможно применение комбинации с адреномиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
Побочное действие:
Со стороны органа зрения: местные реакции - боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации); слезотечение, поверхностный кератит. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век. Редко - ядерная катаракта, отек эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.
Системные реакции: головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсаливация, рвота, диарея, повышение или снижение АД, аллергические реакции.
Передозировка:
При случайном приеме внутрь проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: промывание желудка, введение атропина (0.5-1 мг п/к или в/в), эпинефрина (0.3-1 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение при беременности противопоказано. При необходимости назначения при лактации грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокирующие средства.
При одновременном применении с адреномиметиками отмечается антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).
Одновременное применение с адреномиметиками (в т.ч. фенилэфрином), бета-адреноблокаторами (в т.ч. тимололом), ингибиторами карбоангидразы усиливает снижение внутриглазного давления.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - при комбинации с ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением галотана.
Особые указания и меры предосторожности:
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Не замораживать.