Арутимол
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Капли глазные 0.25% в виде прозрачного раствора, бесцветного или с желтоватым оттенком, без запаха.
| 1 мл | |
| тимолола гидромалеат | 3.42 мг, |
| что соответствует содержанию тимолола | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в качестве консерванта, 0.03 мг), повидон, динатрия эдетат дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, вода д/и.
5 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Капли глазные 0.5% в виде прозрачного раствора, бесцветного или с желтоватым оттенком, без запаха.
| 1 мл | |
| тимолола гидромалеат | 6.83 мг, |
| что соответствует содержанию тимолола | 5 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в качестве консерванта, 0.03 мг), повидон, динатрия эдетат дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, вода д/и.
5 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Противоглаукомный препарат, неселективный блокатор β1- и β2-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.
Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение ВГД наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика
При местном применении тимолола малеат в незначительной степени подвергается системной абсорбции. После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч.
В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистых оболочек носа и слезного тракта. Выводится почкаи в виде метаболитов.
У новорожденных и детей младшего возраста Cmax тимолола в плазме крови превышает этот показатель в плазме крови взрослых.
Показания к применению:
— повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия);
— открытоугольная глаукома;
— вторичная глаукома (в т.ч. афакическая);
— закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками в качестве дополнительного средства для снижения ВГД);
— врожденная глаукома (при недостаточной эффективности других терапевтических мероприятий).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма);
— синусовая брадикардия;
— AV-блокада II или III степени;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— дистрофия роговицы;
— тяжелый атрофический ринит;
— аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;
— повышенная чувствительность к тимололу и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, а также одновременно с другими бета-адреноблокаторами.
Способ применения и дозы:
Препарат назначают по 1 капле 0.25% или 0.5% глазных капель 2 раза/сут в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации ВГД дозу следует уменьшить до 1 капли 1 раз/сут.
Препарат предназначен для длительного применения. Пациент должен быть предупрежден о том, что перерыв в применении препарата или изменение дозы можно проводить только по рекомендации врача.
Побочное действие:
Со стороны органа зрения: раздражение, гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих противоглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.
Аллергические реакции: экзема, крапивница.
Прочие: ринит, нарушение половых функций, алопеция. Местное применение у новорожденных может привести к апноэ.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.
Лечение: промыть глаза водой или физиологическим раствором; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение Арутимола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Достаточного опыта по применению препарата в эти периоды нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер.
Если препарат применяли непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Арутимол.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин (эпинефрин), может вызвать расширение зрачка.
Снижение ВГД усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих адреналин (эпинефрин) и пилокарпин.
Снижение АД и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении Арутимола с блокаторами кальциевых каналов, резерпином и бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов.
Особые указания и меры предосторожности:
Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярно посещать врача для измерения ВГД и обследования роговицы, а также в случае развития побочных реакций.
Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять препарат Арутимол, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.
Следует вынимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь спустя 15 мин.
При переводе пациентов на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.
В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч.
Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сразу после закапывания препарата возможно снижение четкости зрения и замедление скорости психомоторных реакций, что может уменьшить способность к потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания. Этот эффект усиливается при одновременном употреблении алкоголя.
Условия хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
После вскрытия флакона срок хранения глазных капель - 6 недель.