Трифамокс ИБЛ (таблетки)
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения, 500 мг + 250 мг, 1000 мг + 500 мг. По 500 мг амоксициллина + 250 мг сульбактама или 1000 мг амоксициллина + 500 мг сульбактама помещают в стеклянные флаконы, закрытые резиновыми пробками и закатанные алюминиевыми колпачками с защитными пластиковыми крышками. Каждый флакон помещают в картонную пачку.
Состав:
| Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения | 1 фл. |
| активные вещества: | |
| амоксициллин натрия | 530,09 мг |
| 1060,18 мг | |
| (соответствует 500 и 1000 мг амоксициллина) | |
| сульбактам натрия | 273,55 мг |
| 547,1 мг | |
| (соответствует 250 и 500 мг сульбактама) |
Описание:
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Фармакодинамика
Трифамокс ИБЛ® — комбинированный препарат, обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином с широким спектром активности из группы аминопенициллинов, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов.
Сульбактам — необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности амоксициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении Neisseria gonorrhoeae и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.
Амоксициллин активен в отношении следующих микроорганизмов (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): аэробные грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробные грамположительные бактерии — Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробные грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori; анаэробные грамотрицательные бактерии — Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь оба активных компонента препарата быстро всасываются из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Биодоступность амоксициллина после приема внутрь составляет 80%. Время достижения Cmax - 1-2 ч.
Сульбактама пивоксил гидролизуется в ЖКТ, что улучшает всасывание сульбактама. Время достижения Cmax - 1-2 ч.
Биодоступность сульбактама при парентеральном введении составляет почти 100%.
Распределение
Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.
Связывание с белками плазмы амоксициллина - 20%, сульбактама - 40%.
Выведение
T1/2 амоксициллина и сульбактама составляет 1 ч.
Амоксициллин выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) - 70-80% и с желчью - 5-10%. Сульбактам почти полностью выводится почками (75-85%) в неизмененном виде.
Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину штаммами микроорганизмов:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, тонзиллит, фарингит, заглоточный абсцесс, острый и хронический средний отит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
— инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
— кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);
— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит);
— инфекции органов малого таза (цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит);
— бактериальный вагинит;
— септический аборт;
— мягкий шанкр;
— гонорея;
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
— остеомиелит (для парентерального введения);
— эндокардит (для парентерального введения);
— менингит (для парентерального введения);
— сепсис (для парентерального введения);
— перитонит (для парентерального введения);
— послеоперационные инфекции.
Профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний в хирургии.
Трифамокс ИБЛ в форме таблеток показан к применению в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori.
Относится к болезням:
- Абсцесс
- Бронхит
- Вагинит
- Гонорея
- Дерматит
- Дизентерия
- Заглоточный абсцесс
- Импетиго
- Инфекции
- Менингит
- Остеомиелит
- Отит
- Перитонит
- Пиелит
- Пиелонефрит
- Плеврит
- Пневмония
- Простатит
- Рожа
- Сальмонеллез
- Сальпингит
- Сальпингоофорит
- Сепсис
- Синусит
- Тонзиллит
- Уретрит
- Фарингит
- Флегмона
- Холангит
- Холера
- Холецистит
- Цервицит
- Цистит
- Эмпиема
- Эмпиема плевры
- Эндокардит
- Эндометрит
Противопоказания:
— инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
— неспецифический язвенный колит (в т.ч. связанный с приемом антибиотиков);
— болезнь Крона;
— инфекция, вызванная Herpes simplex;
— одновременный прием аллопуринола (при наличии кожных аллергических реакций при применении пенициллинов);
— колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов;
— детский возраст до 2 лет (для таблеток);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью следует применять препарат при тяжелой печеночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (в связи с возможным риском развития почечной недостаточности).
Способ применения и дозы:
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Дозы устанавливаются в пересчете на амоксициллин.
Таблетки
Препарат в форме таблеток принимают независимо от приема пищи.
Взрослым и подросткам старше 12 лет препарат назначают по 250 мг 3 раза/сут, при тяжелом течении инфекции - по 500 мг 3 раза/сут или по 1 г 2 раза/сут.
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 250-500 мг 3 раза/сут, 2-6 лет - по 250 мг 3 раза/сут.
Продолжительность лечения - 14 дней.
Порошок для приготовления растворов для в/в и в/м введения
Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания, но не более 14 дней. При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, препарат рекомендуется применять не менее 10 дней.
Препарат следует вводить глубоко в/м, в/в в виде инъекций или инфузий.
Для взрослых и детей старше 12 лет средняя рекомендуемая доза - по 1 г 2-3 раза/сут.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях продолжительностью менее 1 ч во время вводной анестезии препарат вводят в/в в дозе 1 г. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 500 мг 3 раза/сут.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 250 мг 3 раза/сут.
Детям в возрасте до 2 лет - 40-60 мг/кг 2-3 раза/сут.
При тяжелых инфекциях (особенно вызванных грамотрицательными возбудителями) суточная доза препарата (в пересчете на амоксициллин) может быть увеличена до 100 мг/кг/сут.
У пациентов с нарушением функции почек режим дозирования корректируют в зависимости от КК. При КК > 30 мл/мин изменения режима дозирования не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения препарата в дозе 1 г, затем - по 500 мг в/в 2 раза/сут; при КК < 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в 1 раз/сут.
При гемодиализе концентрация амоксициллина в плазме крови снижается, поэтому во время и в конце диализа препарат вводят в/в дополнительно в дозе 500 мг.
У детей с хронической почечной недостаточностью препарат применяется в средней разовой дозе с увеличением интервалов между введениями, как это указано для взрослых.
Правила приготовления растворов для в/м и в/в введения
Для в/м введения: к содержимому флакона (500 мг + 250 мг или 1000 мг + 500 мг) добавляют 5 мл воды для инъекций.
Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для в/в введения: разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл (для в/в струйного введения) до 100-200 мл (для в/в инфузионного введения).
Для в/в инфузионного введения: допустимо разведение раствором Рингер-лактата.
При разведении раствором Рингера-лактата инфузионный раствор готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций, затем полученный раствор разводят раствором Рингера-лактата.
При в/в струйном введении приготовленный раствор вводят медленно.
При в/в инфузионном введении приготовленный раствор вводят медленно капельно в течение 15-60 мин.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастральной области, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, дыхательные нарушения, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС: гиперактивность, ажитация, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения.
Местные реакции: жжение и боль в месте введения; в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
Прочие: кандидомикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, обратимое увеличение протромбинового времени.
Передозировка:
Симптомы: нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея) и водно-электролитного баланса. В отдельных случаях - обратимый интерстициальный нефрит с олигурической почечной недостаточностью в связи с передозировкой амоксициллина.
Лечение: рекомендуется прекратить применение препарата. Проводят симптоматическую терапию. Амоксициллин и сульбактам могут быть выведены из организма с помощью диализа. Функция почек восстанавливается после прекращения введения лекарственного препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение препарата Трифамокс ИБЛ при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с препаратом Трифамокс ИБЛ антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию препарата, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
При одновременном применении препарата Трифамокс ИБЛ и бактерицидных антибиотиков (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм действия; бактериостатических лекарственных средств (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.
Применение пробенецида может вызвать снижение почечной канальцевой секреции, что приводит к продолжительному повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.
При одновременном применении препарата Трифамокс ИБЛ с метотрексатом замедляется выведение последнего.
Трифамокс ИБЛ повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль показателей свертывания крови).
Трифамокс ИБЛ уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
При одновременном применении препарата Трифамокс ИБЛ с этинилэстрадиолом повышается риск развития прорывных кровотечений.
При одновременном применении препарата Трифамокс ИБЛ с аллопуринолом повышается риск развития кожных проявлений аллергических реакций.
Особые указания и меры предосторожности:
Лечение пациентов страдающих астмой, экземой или поллинозом должно проводиться под наблюдением врача.
При длительном применении препарата возможно увеличение активности печеночных трансаминаз.
Препарат следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas spp. и Candida spp.
Т.к. амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов женщинам, принимающим гестагенные и эстрогенные контрацептивные средства, рекомендуется использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.
Возможен ложноположительный результат реакций при проведении тестов на определение глюкозы в моче колориметрическим методом, обратимое увеличение протромбинового времени.
Амоксициллин способен снижать концентрацию общего белка в плазме крови.
Амоксициллин в высокой концентрации способствует уменьшению концентрации глюкозы в крови.
При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общий анализ крови.
В связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче он может осаждаться на стенках катетера, поэтому необходимо проводить периодический контроль проходимости катетера.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата Трифамокс ИБЛ в рекомендуемых дозах на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами нет. Однако, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.