Амоксициллин
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; при добавлении воды образуется суспензия желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.
| 5 мл готовой сусп. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, симетикон S 184, камедь гуаровая, натрия бензоат, натрия цитрат, сахароза, ароматизатор пассифлоры съедобной, ароматизатор малиновый, ароматизатор клубничный.
40 г (для приготовления 100 мл суспензии) - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и с риской для объема 2.5 мл - пачки картонные.
Капсулы желатиновые, размер №2, с крышечкой темно-зеленого цвета и корпусом белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель азорубин (Е122), краситель синий патентованный V (Е131), краситель черный блестящий (Е151), желатин.
8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Капсулы желатиновые, размер №0, с крышечкой красного цвета и корпусом желтого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель азорубин (Е122), краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124), краситель железа оксид желтый (Е172), желатин.
8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая, высокая (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг Сmax в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Имеет большой Vd: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25 - 30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%. Связь с белками плазмы около 17%.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. T1/2 у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) T1/2 увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания к применению:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония);
— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит);
— инфекции ЖКТ (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); лептоспироз;
— листериоз;
— болезнь Лайма (боррелиоз);
— дизентерия;
— сальмонеллез;
— сальмонеллоносительство;
— менингит;
— эндокардит (профилактика);
— сепсис.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— аллергический диатез;
— бронхиальная астма;
— поллиноз;
— инфекционный мононуклеоз;
— лимфолейкоз;
— печеночная недостаточность;
— заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
— период лактации;
— повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью - беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.
Способ применения и дозы:
Внутрь, до или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза/сут; при тяжелом течении инфекции - по 0.75-1 г 3 раза/сут.
Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет - по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза/сут; 2-5 лет - по 125 мг (2.5 мл суспензии) 3 раза/сут; младше 2 лет - 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.
У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения - 5-12 дней.
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг амоксициллина.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.
При лептоспирозе взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза/сут в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3 - 4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.
У детей дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.
Побочное действие:
Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях -анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Применение при беременности и кормлении грудью:
С осторожностью применяют препарат при беременности. Противопоказан в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать).
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пароаминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений прорыва.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания и меры предосторожности:
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
При нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение в детском возрасте
Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет - по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза/сут; 2-5 лет - по 125 мг (2.5 мл суспензии) 3 раза/сут; младше 2 лет - 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.
У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения - 5-12 дней.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.