Платифиллин с папаверином
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Платифиллин - м-холиноблокатор, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции). Проникает через ГЭБ. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает AV-проводимость, повышает возбудимость миокарда, увеличивает ЧСС и МОК. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. Снижает тонус гладких мышц, амплитуду и частоту перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкого и толстого кишечника. У лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей умеренно уменьшает тонус желчного пузыря; при гипокинезии повышает тонус желчного пузыря до нормального. Расслабляет гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей (устраняет болевой синдром на фоне их спазма), а также бронхов (в т.ч. на фоне бронхоконстрикции, вызванной повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез).
Папаверин - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов.
Показания к применению:
Спазм гладких мышц:
— органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика);
— сосудов головного мозга;
— эндартериит;
— стенокардия (в составе комплексной терапии);
— бронхоспазм;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— гиперчувствительность.
C осторожностью:
— заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;
— тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);
— повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез);
— рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
— заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);
— атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости);
— заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии);
— возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы);
— язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);
— сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);
— печеночная недостаточность (снижение метаболизма);
— почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);
— хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);
— миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);
— вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться);
— гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);
— гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
— повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться);
— болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС);
— центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические лекарственные средства может быть наиболее выражена);
— беременность, период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 1 таб. 2-3 раза/сут.
Побочное действие:
Аллергические реакции; сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, снижение АД, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия; задержка мочи; ателектаз легкого; AV-блокада, желудочковая экстрасистолия; сонливость, повышение активности печеночных трансаминаз, эозинофилия.
Передозировка:
Симптомы (обусловлены платифиллином): паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, глаукома; сухость слизистых оболочек полости рта, носа и горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение ЦНС, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.
Лечение: промывание желудка; парентеральное введение холиностимуляторов и ингибиторов холинэстеразы. При гипертермии - влажные обтирания, жаропонижающие лекарственные средства; при возбуждении - в/в введение тиопентала натрия или ректально - хлоралгидрата; при мидриазе - местно, в виде глазных капель - физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% р-р пилокарпина через каждый час по 2 капли и п/к - 1 мл 0.05% р-ра неостигмина метилсульфата 3-4 раза/сут.
Симптомы (обусловлены папаверином): диплопия, слабость, сонливость.
Применение при беременности и кормлении грудью:
С осторожностью: беременность, период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Платифиллин:
усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, пентобарбитала, магния сульфата.
Другие м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные лекарственные средства повышают риск развития побочных эффектов.
Антагонизм с ингибиторами холинэстеразы.
Морфин увеличивает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему; ингибиторы МАО - положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды - положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид - м-холиноблокирующее действие.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают наркотические и ненаркотические анальгетики, седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы); при сосудистых спазмах - гипотензивные и седативные средства.
Папаверин уменьшает действие метилдопы.
Особые указания и меры предосторожности:
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять при нарушениях функции почек, при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).
При нарушениях функции печени
С осторожностью применять при нарушениях функции печени, при печеночной недостаточности (снижение метаболизма).
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применять у лиц в возрасте старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы).