ОКИ (гранулы)
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь от белого до бледно-желтого цвета, с характерным запахом мяты.
| 1 пак. | |
| кетопрофена лизиновая соль | 80 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол - 1.7 г, натрия хлорид - 132 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, аммония глицерат - 20 мг, поливинилпирролидон - 20 мг, натрия сахаринат - 15 мг, ароматизатор мятный - 30 мг.
2 г - пакетики трехслойные двухобъемные (12) - пачки картонные.
2 г - пакетики трехслойные двухобъемные (20) - пачки картонные.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.
Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН и за счет этого почти не раздражает ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 80%. Время достижения Cmax после приема внутрь составляет 0.5–2 ч. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.
Распределение
Css достигается через 24 ч после начала его регулярного приема. До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd - 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Метаболиты выводятся в основном с мочой. Препарат не кумулирует.
Показания к применению:
Для взрослых
— симптоматическое лечение воспалительных процессов, сопровождающихся повышением температуры тела и болевыми ощущениями.
Для детей (в возрасте старше 6 лет)
— кратковременное симптоматическое лечение воспалительных процессов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и отите;
— купирование послеоперационных болей.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— "аспириновая" астма;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— язвенный колит в фазе обострения;
— болезнь Крона;
— дивертикулит;
— пептическая язва;
— нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия);
— хроническая почечная недостаточность;
— детский возраст до 6 лет;
— III триместр беременности;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к кетопрофену или другим НПВС.
С осторожностью следует назначать препарат при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите, в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста.
Способ применения и дозы:
Взрослым препарат назначают по 80 мг 3 раза/сут во время еды. Для получения 1 полной дозы (80 мг) следует открыть двойной пакетик по линии с надписью "полная доза" и растворить его содержимое в половине стакана воды.
Пациентам пожилого возраста дозу определяет врач, желательно уменьшение дозы примерно в 2 раза.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет внутрь препарат назначают по 40 мг 3 раза/сут во время еды. Перед применением содержимое 1/2 двойного пакетика (половина дозы) следует растворить в половине стакана воды. Для получения половины дозы (40 мг) следует открыть двойной пакетик по линии с надписью "половина дозы".
Детям в возрасте от 14 до 18 лет назначают препарат в дозе, соответствующей дозе для взрослых.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гастрит, гематемезис, эзофагит, стоматит, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.
Со стороны ЦНС: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание, нарушение зрения.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).
Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.
Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.
Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения.
Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Оки не сообщалось.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение препарата Оки в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности применять препарат Оки следует с осторожностью и под контролем врача.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Оки, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Оки усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов).
На фоне одновременного применения с препаратом Оки снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералкортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.
Одновременное применение препарата Оки с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение Оки с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Препарат Оки при одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное применение Оки с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Кетопрофен при одновременном применении повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин при одновременном приеме внутрь с препаратом Оки снижают абсорбцию кетопрофена.
Особые указания и меры предосторожности:
Во время лечения препаратом Оки необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При нарушении функции печени и почек необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Применение кетопрофена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.
При нарушениях функции почек
Препарат в формах для системного применения противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При местном применении следует проявлять осторожность при хронической почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
При системном применении следует проявлять осторожность при алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста дозу следует уменьшить примерно в 2 раза.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан детям до 6 лет.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет внутрь препарат назначают по 40 мг 3 раза/сут во время еды. Перед применением содержимое 1/2 двойного пакетика следует растворить в половине стакана воды.
Ректально детям в возрасте от 6 до 12 лет (масса тела более 30 кг) назначают по 1 суппозиторию для детей (60 мг) 1-2 раза/сут. Детям старше 12 лет можно назначать по 1 суппозиторию (60 мг) 3 раза/сут. Суточная доза не должна превышать 5 мг/кг массы тела.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°C.