Изокет
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл | 1 амп. |
| изосорбида динитрат | 1 мг | 10 мг |
Вспомогательные вещества: вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).
10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активизацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением, снижает давление в малом круге кровообращения. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки.
Фармакокинетика
Метаболизм и выведение
Отсутствует эффект "первого прохождения" через печень. Подвергается метаболизму и вне печени под воздействием глютатион-S-трансферазы с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, а также изосорбида-2-мононитрата.
T1/2 изосорбида-5-мононитрата составляет 5 ч, изосорбида-2-мононитрата - 2.5 ч. T1/2 изосорбида динитрата составляет около 20 мин.
Показания к применению:
— острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
— острая левожелудочковая недостаточность;
— сердечная недостаточность различной этиологии;
— нестабильная стенокардия.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— констриктивный перикардит;
— тампонада сердца;
— кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);
— первичные легочные заболевания (т.к. за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны может возникнуть гипоксемия);
— ИБС (т.к. перераспределение кровотока может привести к транзиторной ишемии миокарда);
— токсический отек легких;
— состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
— повышенная чувствительность к нитратным соединениям.
С осторожностью следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения левого желудочка (при этом требуется наблюдение врача).
С осторожностью следует применять препарат и при этом необходимо избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст. при аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.
Способ применения и дозы:
Дозу следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая до необходимой.
Начальная доза составляет 2-7 мг/ч. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 10 мг/ч.
Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7.5 мг/ч.
Раствор вводят в виде в/в инфузий с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, контроль АД, ЧСС, диуреза), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
Для в/в введения используют системы из следующих материалов: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного вещества в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы.
Концентрат раствора стерилен, не содержит консервантов. 0.1% раствор следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.
Приготовление раствора
Для приготовления раствора в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) необходимо 50 мл 0.1% раствора (т.е. 5 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.
Для приготовления раствора в концентрации 200 мкг/мл (0.02%) необходимо 100 мл 0.1% раствора (т.е. 10 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.
Таблица расчета дозы
| Раствор в концентрации 100 мкг/мл | Раствор в концентрации 200 мкг/мл | Кол-во активного вещества | ||
| Скорость инфузии | Скорость инфузии | |||
| мл/ч | капли/мин | мл/ч | капли/мин | мг/ч |
| 10 | 3-4 | 5 | 1-2 | 1 |
| 20 | 7 | 10 | 3 | 2 |
| 30 | 10 | 15 | 5 | 3 |
| 40 | 13 | 20 | 7 | 4 |
| 50 | 17 | 25 | 8 | 5 |
| 60 | 20 | 30 | 10 | 6 |
| 70 | 23 | 35 | 12 | 7 |
| 80 | 27 | 40 | 13 | 8 |
| 90 | 30 | 45 | 15 | 9 |
| 100 | 33 | 50 | 17 | 10 |
1 мл соответствует 20 каплям.
В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней и более.
Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при первом применении или при повышении дозы препарата возможно снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения может появляться головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата. В редких случаях при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии.
В единичных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопэ (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего, обусловленные значительным его урежением).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
Прочие: покраснение кожи, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки препарата Изокет не сообщалось.
Применение при беременности и кормлении грудью:
При беременности и в период лактации препарат следует использовать крайне осторожно, только в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено повреждающего действия на плод.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Изокета с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции (например, сильденафил), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также этанолом возможно усиление гипотензивного действия
При одновременном применении Изокета с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.
Особые указания и меры предосторожности:
При применении препарата Изокет следует контролировать показатели сердечно-сосудистой системы: контроль АД (систолическое АД не ниже 100 мм рт.ст.), ЭКГ-мониторинг, ЧСС, объем мочеотделения (катетеризация мочевого пузыря).
Поскольку 0.1% раствор Изокета является перенасыщенным раствором, может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то, что при обычных условиях это не влияет на активность препарата, в случае кристаллизации раствор использовать не рекомендуется.
Следует учитывать, что ампула уже надпилена под синей точкой, поэтому дополнительное надпиливание не требуется.
Условия хранения:
Срок годности препарата указан на картонной коробке и на ампулах. Не следует применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.