Цетиризин

Международное непатентованное название (Действующее вещество): 

Полезные ссылки: 

Форма выпуска: 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
цетиризина дигидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологические свойства: 

Фармакодинамика

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax после приема внутрь - 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.

Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, у детей 2-6 лет - 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания к применению: 

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);

— сенная лихорадка (поллиноз);

— зуд;

— ангионевротический отек (отек Квинке);

— зудящие аллергические дерматозы.

Относится к болезням: 

Противопоказания: 

— сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);

— хроническая почечная недостаточность;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Способ применения и дозы: 

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таб. 1 раз/сут.

Побочное действие: 

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Передозировка: 

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Применение при беременности и кормлении грудью: 

Не рекомендуется применение препарата при беременности. Т.к. цетиризин проникает в грудное молоко, он не назначается в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

Особые указания и меры предосторожности: 

Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

При нарушениях функции почек

Противопоказан:

— сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);

— хроническая почечная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таб. 1 раз/сут.

Противопоказан детям до 6 лет.

Условия хранения: 

Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности.

Срок годности: 

2 года.

Условия отпуска в аптеке: 

Без рецепта.

Аналоги и похожие по действующему веществу лекарства

Наименование Действующие вещества Ссылки
Алерза Цетиризин
Парлазин Цетиризин
Фринозол Фенилэфрин, Цетиризин
Цетиризин (капли) Цетиризин
Цетиризин ГЕКСАЛ Цетиризин
Цетиризин ДС Цетиризин
Цетиризин-OBL Цетиризин
Цетиризин-Акрихин Цетиризин
Цетиризин-Тева Цетиризин
Цетиринакс Цетиризин
Цетрин Цетиризин
Цетрин (сироп) Цетиризин