Теризидон плюс
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
| Капсулы | 1 капс. |
| теризидон | 250 мг |
| пиридоксина гидрохлорид | 10 мг |
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (10) - пачки картонные.
| Капсулы | 1 капс. |
| теризидон | 300 мг |
| пиридоксина гидрохлорид | 10 мг |
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Теризидон является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epiderrnidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость. Пиридоксин. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина) и снижает токсичность гидразидов изоникотиновой кислоты.
Фармакокинетика
Теризидон. После перорального применения препарат почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 ч. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Эффективная минимальная концентрация для Mycobacterium tuberculosis -10-40 мг/л, для Staphylococcus spp. - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, - 20-250 мг/л. T1/2 - 21 час. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, легких, желчи, асцитической жидкости, плевральном выпоте и синовиальной жидкости, лимфе и в мокроте. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке), более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.
В организме теризидон метаболизируется незначительно. От 60 до 70% препарата выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится через кишечник и небольшая часть в виде метаболитов.
Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T1/2 - 15-20 дней. Выводится почками.
Показания к применению:
— туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— органические заболевания центральной нервной системы, в том числе атеросклероз сосудов головного мозга;
— эпилепсия;
— психические нарушения;
— алкоголизм;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 14 лет;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— гиперчувствительность, в том числе к циклосерину.
С осторожностью:
— пожилой возраст;
— хроническая сердечная недостаточность;
— хроническая почечная недостаточность;
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
— ишемическая болезнь сердца.
Способ применения и дозы:
Внутрь, ежедневно, независимо от приема пищи.
Для взрослых и детей (старше 14 лет): с массой тела менее 50 кг назначают по 1 капсуле (с дозировкой 250 мг +10 мг) 3 раза в день.
При необходимости кратность приема снижают, увеличивая дозу - по 1 капсуле (300 мг + 10 мг) 2 раза в день.
Для взрослых с массой тела 60 - 80 кг суточная доза составляет 900 мг, в пересчете теризидон, в 2-3 приема. Для взрослых с массой тела более 80 кг - суточная доза - 1200 мг, в пересчете на теризидон, в два приема. По назначению врача разовая доза препарата для пациентов с массой тела более 50 кг может быть снижена до 250 мг, в пересчете на теризидон, с кратностью приема 4 раза в день.
При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу до 250 мг в пересчете на теризидон.
Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.
Побочное действие:
Теризидон.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница и чувство опьянения. В единичных случаях - судороги, депрессия, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, диарея.
Прочие: Аллергические реакции.
Пиридоксин.
Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение конечностей, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", кожная сыпь, зуд кожи.
Передозировка:
Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, для профилактики и лечения нейротоксических эффектов вводят противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Теризидон.
Этанол увеличивает риск развития судорог.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома. Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Пиридоксин.
Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и зстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина. Сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом.
Особые указания и меры предосторожности:
Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина. Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.
Необходимо следить за состоянием больного: работники здравоохранения, наблюдающие за больными в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного.
При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.
При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты.
При лечении туберкулеза гидразидом изоникотиновой кислоты и ее производными на 1 г введенного гидразида изоникотиновой кислоты следует назначать 0.1 г пиридоксина (для предупреждения нарушений функций центральной нервной системы).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.
Применение в пожилом возрасте
Применять с осторожностью в пожилом возрасте.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 14 лет.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.