Зенаро
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н1-гистаминовых рецепторов на 90 % через 4 часа и на 57 % через 24 часа.
Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 минут после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час у 95 % пациентов и продолжается в течение 24 часов. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени, и варьируется незначительно у разных людей.
Абсорбция
После приема внутрь абсорбция левоцетиризина происходит быстро и в большом количестве. Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,9 часа после приема препарата. Равновесная концентрация устанавливается через 2 дня. Максимальная плазменная концентрация после однократного приема 5 мг левоцетиризина составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Степень абсорбции зависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищи максимальная концентрация снижается, и замедляется ее достижение.
Распределение
Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.
Метаболизм
У людей метаболизируется менее 14 % дозы левоцетиризина, так как предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-деалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования, главным образом, осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышении максимальных концентраций в плазме крови, не оказывает влияния на активность CYP-изоферментов 1А2,2С9, 2С19, 2D6,2Е1, ЗА4.
Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
Выведение
T1/2 у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится с мочой, в среднем, около 85,4 % от принятой дозы путем гломерулярной фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12,9 % от принятой дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК). Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10 %.
Показания к применению:
— лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
— поллиноз (сенная лихорадка);
— крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;
— отек Квинке (в качестве вспомогательной терапии);
— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— гиперчувствителыюсть к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
— терминальная почечная недостаточность с КК менее 10 мл/мин;
— беременность;
— детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
— врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).
С осторожностью:
— необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования);
— пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Способ применения и дозы:
Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием. Взрослые, подростки и дети старше 6 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек» ниже).
Пациенты с нарушением функции почек
Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы:
[140 - возрастает)] × вес (кг)
———————————————————————————————=КК
72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл)
× 0,85 для женщин
Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек:
| Группа | Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза и кратность приема |
| Нормальная функция | >80 | 5 мг один раз в сутки |
| Легкая ХПН | 50-79 | 5 мг один раз в сутки |
| Умеренная ХПН | 30-49 | 5 мг один раз в 2 суток |
| Тяжелая ХПН | <30 | 5 мг один раз в 3 суток |
| Терминальная ХПН — пациенты на диализе | <10 | Противопоказано |
У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом клиренса креатинина и веса тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.
Пациенты с нарушением функции печени
При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек» выше).
Продолжительность лечения
Лечение аллергического ринита проводят в соответствии с течением заболевания; прием препарата можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при рецидиве. В случае хронического аллергического ринита может быть прописано продолжительное лечение в период действия аллергенов. В настоящее время клинический опыт применения левоцетиризина в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг ограничен 6-ю месяцами.
Побочное действие:
Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥ 1/100 и 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль.
Нечасто: сонливость
Очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.
Нарушения со стороны органа зрения:
Очень редко: зрительные расстройства.
Нарушения со стороны сердца:
Очень редко: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень редко: одышка.
Нарушения со стороны ЖКТ:
Часто: сухость слизистой оболочки полости рта.
Нечасто: боли в животе.
Очень редко: тошнота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко: ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Очень редко: миалгия.
Общие нарушения:
Часто: утомляемость.
Нечасто: астения
Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных:
Очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.
Передозировка:
Симптомы
Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.
Лечение
Специфических антидотов левоцетиризина нет.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение препарата при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
С левоцетиризином не проводилось исследований по лекарственному взаимодействию, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4.
Степень всасывания левоцетиризина не снижалась под воздействием пищи, хотя скорость всасывания уменьшалась.
У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на центральную нервную систему (ЦНС), может усиливать влияние на ЦНС.
Особые указания и меры предосторожности:
Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
Левоцетиризин, при его приеме в рекомендованных дозах, не оказывает отрицательного влияния на внимание и скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными средствами. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице.
У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом клиренса креатинина и веса тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.
При нарушениях функции печени
При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек» выше).
Применение в пожилом возрасте
У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек» ниже).
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 6 лет.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.