Валсартан-СЗ
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг, 160 мг.
По 10, 14 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 30 табл. в банке полимерной с крышкой или во флаконе полимерном с крышкой.
Каждую банку или флакон, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 14 табл. или 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок по 30 табл. помещают в картонную пачку.
Состав:
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| валсартан | 40/80/160 мг |
| вспомогательные вещества | |
| ядро (40 мг): МКЦ — 47,5 мг; кросповидон (Коллидон CL) — 9 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг; магния стеарат — 2,5 мг | |
| ядро (80 мг): МКЦ — 95 мг; кросповидон (Коллидон CL) — 18 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг; магния стеарат — 5 мг | |
| ядро (160 мг): МКЦ — 190 мг; кросповидон (Коллидон CL) — 36 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4 мг; магния стеарат — 10 мг | |
| оболочка пленочная (40 мг): Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,2 мг, титана диоксид Е171 — 0,6561 мг, тальк — 0,444 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0,606 мг, краситель железа оксид желтый Е172 — 0,0009 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0,0903 мг, алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый — 0,0021 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0006 мг) — 3 мг | |
| оболочка пленочная (80 мг): Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг, титана диоксид Е171 — 1,4268 мг, тальк — 0,888 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,212 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0042 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0,0384 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового (Понсо 4R) — 0,0306 мг) — 6 мг | |
| оболочка пленочная (160 мг): Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 4,8 мг, титана диоксид Е171 — 2,6832 мг, тальк — 1,776 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 2,424 мг, краситель железа оксид желтый Е172 — 0,1716 мг, краситель железа оксид красный Е172 — 0,1452 мг) — 12 мг |
Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг: розового цвета, круглые, двояковыпуклые с риской.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг: розово-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
На поперечном разрезе — ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — гипотензивное, блокирующее АТ1-рецепторы ангиотензина II.
Фармакодинамика
Валсартан — активный специфический АРА II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций ССС.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ демонстрирует, что частота развития сухого кашля достоверно (р<0,05) ниже у пациентов, принимающих препарат, чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2,6 против 7,9% соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это нежелательное явление (НЯ) отмечается в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком — в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдается в 68,5% случаев (р<0,05).
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.
После применения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов антигипертензивное действие начинается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4–6 ч и сохраняется более 24 ч. При повторном применении препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае одновременного применения препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.
Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими НЯ. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом типа 2 и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160–320 мг, отмечается значительное снижение протеинурии (36–44%).
Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет
При применении препарата в течение 2 лет у пациентов, которые начали прием в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), снижаются показатели общей и сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения ХСН, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.
XCН у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2 лет у пациентов с ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса по классификации NYHA с ФВЛЖ менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м2, получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%) отмечается достоверное снижение (на 27,5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.
У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, в/в введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижение показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН, на 18,3%.
В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению ФВЛЖ, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияние на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности.
У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.
Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии
У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 нед, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Фармакокинетика
После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.
При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.
При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.
При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.
Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде.
При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.
Показания к применению:
Лечение артериальной гипертензии.
Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
Относится к болезням:
Противопоказания:
Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.
Способ применения и дозы:
Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует индуцировать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности ССС, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи.
Применение при беременности и кормлении грудью:
- Адреногенитальный синдром
- Акромегалия
- Гестационный сахарный диабет
- Гинекомастия у мужчин
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
Особые указания и меры предосторожности:
При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.