Урсодез
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| урсодезоксихолевая кислота | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 73 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5 мг, магния стеарат - 2 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Гепатопротектор. Оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие.
Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Фармакокинетика
Всасывание
Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкого отдела кишечника за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе 500 мг Сmax в сыворотке крови через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови (48% от общего количества желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевая кислота в желчи.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) с образованием тауринового и глицинового конъюгатов. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.
Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания к применению:
— растворение холестериновых камней желчного пузыря;
— билиарный рефлюкс-гастрит;
— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— нефункционирующий желчный пузырь;
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— выраженные нарушения функции почек;
— выраженные нарушения функции печени;
— выраженные нарушения функции поджелудочной железы;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— взрослые и дети с массой тела до 34 кг;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы:
Для растворения холестериновых желчных камней назначают в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
| Масса тела | Количество капсул |
| до 60 кг | 2 |
| 61-80 кг | 3 |
| 81-100 кг | 4 |
| свыше 100 кг | 5 |
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают 1 капс. Урсодеза ежедневно вечером перед сном, запивая не большим количеством воды. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно 10-15 мг/кг массы тела).
Рекомендуется следующий режим дозирования.
| Масса тела | Суточная доза (капс.) | утром | днем | вечером |
| 34-50 кг | 2 | 1 | - | 1 |
| 51-65 кг | 3 | 1 | 1 | 1 |
| 66-85 кг | 4 | 1 | 1 | 2 |
| 86-110 кг | 5 | 1 | 2 | 2 |
| свыше 110 кг | 6 | 2 | 2 | 2 |
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Прочие: аллергические реакции.
Передозировка:
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема Урсодеза.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Урсодез может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или гестагены увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Особые указания и меры предосторожности:
При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза.
При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение в детском возрасте
Препарат не назначают детям с массой тела до 34 кг.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.