Улколфри
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Форма выпуска, описание и состав
Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от коричневого до красно-коричневого цвета, двояковыпуклые, капсуловидные; на поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| месалазин | 1.2 г |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 46 мг, кармеллоза натрия - 41 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 26 мг, кросповидон - 22 мг, кремния диоксид коллоидный - 22 мг, магния стеарат - 10 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] - 49,72 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] - 16,58 мг, тальк - 11,88 мг, моноглицериды диацетилированные - 9,00 мг, титана диоксид (Е171) - 3,53 мг, макрогол-6000 - 2,09 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 2,20 мг;
материалы для создания полированной поверхности: макрогол-6000 - 3,00 мг.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания к применению:
НЯК, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Относится к болезням:
Противопоказания:
Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.
Способ применения и дозы:
Внутрь применяют по 400-800 мг 3 раза/сут в течение 8-12 недель.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Применение при беременности и кормлении грудью:
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.
Применение у детей в возрасте до 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.