Ульцернил
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Форма выпуска, описание и состав
◊ Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; с напечатанным "RA" на одной стороне и гладкие на другой.
| 1 таб. | |
| рабепразол натрия | 20 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол - 24.755 мг + 10 мг, магния оксид тяжелый - 60 мг, гипролоза низкозамещенная - 10 мг + 20 мг, гипролоза - 3мг, магния стеарат - 2.25 мг.
Состав оболочки ядра таблетки: этилцеллюлоза-1.05 мг, магния оксид легкий-1.312 мг, гипролоза-0.263 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: гипромеллозы фталат-14.046 мг, диацетилированный моноглицерид-1.408 мг, тальк-1.312 мг, титана диоксид-0.7 мг, краситель оксид железа (желтый)-0.086 мг.
Состав чернил: чернила красные (Opacode S-1-1666 red)- q.s.
Состав чернил Opacode S-1-1666 red: глазированный шеллак-45% ( 20% этерефицированный) в этаноле - q.s., краситель красный очаровательный AC- q.s., н-Бутиловый спирт-q.s., пропиленгликоль-q.s., титана диоксид-q.s., SDA 3A спирт 27CFR-q.s.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.
Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.
Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.
У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс - около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.
У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.
В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.
У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.
Показания к применению:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.
Относится к болезням:
Противопоказания:
Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.
Способ применения и дозы:
Принимают внутрь. Разовая доза - 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко - сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях - анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко - нервозность, сонливость; в единичных случаях - депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.
Со стороны дыхательной системы: возможны - ринит, фарингит, кашель; редко - синусит, бронхит.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - зуд.
Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко - миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях - увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.
Применение при беременности и кормлении грудью:
- Болезнь Крона
- Боли в животе
- Гастрит
- Диарея
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.
Особые указания и меры предосторожности:
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.
При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.
В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.