Теризидон + Пиридоксин
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Капсулы твердые желатиновые, №00, корпус и крышечка красного цвета.
| 1 капс. | |
| теризидон | 250 мг |
| пиридоксина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 26 мг, гипромеллоза 6 мг, тальк 5 мг, динатрия эдетат 4 мг, магния стеарат 3 мг, этилцеллюлоза 1 мг.
Состав капсулы: метилпарагидроксибензоат 0.5%, пропилпарагидроксибензоат 0.125%, натрия лаурилсульфат 0.155%, титана диоксид 1.55%, краситель железа оксид красный 1.55%, желатин до 100%.
10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (10) - пачки картонные.
4 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
4 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (1) - пакеты полиэтиленовые (10) - пачки картонные.
100 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - банки пластиковые (для стационаров).
500 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - банки пластиковые (для стационаров).
1000 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - банки пластиковые (для стационаров).
Капсулы твердые желатиновые, №00, корпус и крышечка желтого цвета.
| 1 капс. | |
| теризидон | 300 мг |
| пиридоксина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 31 мг, гипромеллоза 5 мг, тальк 5 мг, динатрия эдетат 4 мг, магния стеарат 4 мг, этилцеллюлоза 1 мг.
Состав капсулы: метилпарагидроксибензоат 0.5%, пропилпарагидроксибензоат 0.125%, натрия лаурилсульфат 0.155%, титана диоксид 1.55%, краситель железа оксид желтый 1.55%, краситель хинолиновый желтый 0.255%, желатин до 100%.
10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (10) - пачки картонные.
4 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
4 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (1) - пакеты полиэтиленовые (10) - пачки картонные.
100 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - банки пластиковые (для стационаров).
500 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - банки пластиковые (для стационаров).
1000 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - банки пластиковые (для стационаров).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство, представляющее собой комбинацию двух лекарственных средств теризидона и пиридоксина.
Теризидон является бактерпостатическим антибиотиком с широким спектром действия. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli,Citrobacter spp., Enterobacter spp., organella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.
Пиридоксин, поступая в организм фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминиование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилироваиных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза сеотонин) и снижает нейротоксичность гидразидов изоникотиновой кислоты.
Фармакокинетика
Теризидон. После перорального применения препарат почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 ч. Прием пиши не влияет на скорость всасывания. Эффективная минимальная концентрация для Mycobacterium tuberculosis - 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp. - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерии, имеющих клиническое значение - 20-250 мг/л. T1/2 - 21 час. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, легких, желчи, асцитической жидкости, плевральном выпоте и синовиальной жидкости, лимфе и в мокроте. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке), более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.
В организме теризидон метаболизирустся незначительно. От 60 до 70% препарата выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится через кишечник и небольшая часть в виде метаболитов.
Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется и печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается па 90%. Хорошо проникает во все ткани: накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T1/2 - 15-20 дней. Выводится почками.
Показания к применению:
— туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к теризндопу (в т.ч. и к циклосерину), другим компонентам препарата;
— органические заболевания ЦНС, в том числе атеросклероз сосудов головного мозга;
— эпилепсия;
— психические нарушения:
— алкоголизм;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 14 лет.
С осторожностью:
— пожилой возраст;
— хроническая сердечная недостаточность;
— хроническая почечная недостаточность;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— ишемическая болезнь сердца.
Способ применения и дозы:
Внутрь, ежедневно, независимо от приема пищи.
Для взрослых и подростков старше 14 лет: с массой тела менее 50 кг назначают пo 1 капсуле (с дозировкой 250 мг +10 мг) 3 раза в день.
При необходимости кратность приема снижают, увеличивая дозу - по 1 капсуле (300 мг+10 мг) 2 раза в день.
Для взрослых с массой мела 60-80 кг суточная доза составляет 900 мг, в пересчете на теризидон, в 2-3 приема. Для взрослых с массой тела более 80 кг - суточная доза - 1200 мг, в пересчете на теризидон, в 2 приема. По назначению врача разовая доза препарата для пациентов с массой тела более 50 кг может быть снижена до 250 мг, в пересчете на теризидон, с кратностью приема 4 раза в день.
При КК ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу до 250 мг в пересчете на теризидон. Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.
Побочное действие:
Теризидон
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница и чувство опьянения, судороги, депрессия, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, диарея.
Прочие: аллергические реакции.
Пиридоксин
Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение конечностей, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", кожная сыпь, зуд кожи.
Передозировка:
Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции ЖКТ.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, для профилактики и лечения нейротоксических эффектов вводят противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Беременным женщинам препарат Теризидон+Пиридоксин противопоказан.
Препарат Теризидон+Пиридоксин проникает в трудное молоко, при необходимости применения препарата на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Теризидон
Этанол увеличивает риск развития судорог.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны нейтральной периной системы, особенно судорожного синдрома. Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сопливости.
Пиридоксин
Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина. Сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия и магния aспарагинатом.
Не применять вместе с цпклосерином, так как теризидон является его производным.
Особые указания и меры предосторожности:
Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность АЛТ и АСТ, концентрацию билирубина. Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.
В период лечения необходимо контролировать психический статус пациента. Медицинский персонал в стационаре, а также члены семьи пациентов, получающих препарат Теризидон+Пиридоксин амбулаторно, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении симптомов депрессии или изменении в поведении пациента.
При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.
При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридокенн может искажать результаты.
Влияние на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, чувство опьянения и другие) рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
С осторожностью при хронической почечной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью в пожилом возрасте.
Применение в детском возрасте
Противопоказано детям до 14 лет.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.