Тамсулозин Сандоз
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Форма выпуска, описание и состав
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, непрозрачные, размер №2, с корпусом желтого цвета с маркировкой "TML 0.4" и крышечкой светло-зеленого цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до светло-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| тамсулозина гидрохлорид | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: ядро пеллет: полисорбат 80 - 300 мкг, натрия лаурилсульфат - 300 мкг, целлюлоза микрокристаллическая - 171 мг, полиакрилата 30% дисперсия - 93.333 мг1 (28 мг2).
Состав оболочки пеллет: полиакрилата 30% дисперсия (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:2)1) - 23.554 мг (7.066 мг2), сополимер метакриловой кислоты (дисперсия сополимера метакриловой кислоты (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1)1) - 7.852 мг (2.356 мг2), тальк - 4.711 мг.
Состав оболочки капсул: краситель железа оксид красный - 0.003 мг (0.0049%), титана диоксид - 1.281 мг (2.1%), краситель железа оксид желтый - 0.124 мг (0.2033%), индигокармин (FD&C Blue 2) - 0.005 мг (0.0082%), желатин - 59.587 мг (до 100%).
Состав чернил для маркировки: шеллак (Е904) - 24-27%, этанол безводный - 23-26%, изопропиловый спирт - 1-3%, пропиленгликоль - 3-7%, аммиака концентрированный раствор - 1-2%, железа оксид черный (Е172) - 24-28%, калия гидроксид - 0.5-1%, вода очищенная - 15-18%.
1 является 30% водной дисперсией. Вода, входящая в состав данной дисперсии, удаляется в процессе производства.
2 масса безводного вещества.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы - 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.
Показания к применению:
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Относится к болезням:
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к тамсулозину.
Способ применения и дозы:
Внутрь - 400 мкг 1 раз/сут (после завтрака).
Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, астения.
Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Особые указания и меры предосторожности:
- Баланит, баланопостит, фимоз
- Варикоцеле
- Гидронефроз
- Гломерулонефрит