Саротен Ретард
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, с корпусом и крышечкой красно-коричневого цвета; содержимое капсул - пеллеты от почти белого до желтоватого цвета.
| 1 капс. | |
| амитриптилина гидрохлорид | 56.55 мг, |
| что соответствует содержанию амитриптилина | 50 мг |
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахарные сферы) - 123.074 мг, стеариновая кислота - 0.123 мг, шеллак (невощеный шеллак) 8.480-14.14 мг, тальк - 16.016-29.610 мг, повидон - 0.724-1.086 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 65 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.98 мг, титана диоксид (E171) - 0.33 мг.
30 шт. - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
В одинаковой мере ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Обладает холинолитической и антигистаминной активностью. Оказывает мощное антидепрессивное, седативное, анксиолитическое и аналгезирующее действие.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина при пероральном приеме составляет около 60%. Связывание с белками плазмы - около 95%. Максимальных значений концентрация амитриптилина в сыворотке крови достигает медленнее, чем при приеме Саротена в таблетках, через 4-10 ч, после чего, однако, она более длительно остается относительно стабильной.
При равных дозах максимальные значения концентрации препарата в плазме ниже при приеме капсул, с чем связывают меньшее кардиотоксическое побочное действие Саротена Ретард.
Метаболизм амитриптилина осуществляется посредством деметилирования и гидроксилирования. Главным метаболитом амитриптилина является нортриптилин. T1/2 амитриптилина составляет в среднем 25 ч (16-40 ч), T1/2 нортриптилина - около 27 ч. Css устанавливается через 1-2 недели. Выводится амитриптилин в основном с мочей и, частично, с калом. Амитриптилин и нортриптилин проникают через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Показания к применению:
Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна:
— лечениие эндогенных депрессий моно- и биполярного типа, инволюционных, маскированных и климактерических депрессий;
— дисфории и алкогольные депрессии;
— реактивные депрессии;
— депрессивные неврозы;
— лечение шизофренических депрессий (в комбинации с нейролептиками);
— хронические болевые расстройства.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— недавно перенесенный инфаркт миокарда;
— нарушение внутрисердечной проводимости
— острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиатами;
— закрытоугольная глаукома;
— применение совместно с ингибиторами МАО и в период до 2 недель после их отмены;
— гиперчувствительность к амитриптилину.
Способ применения и дозы:
При приеме Саротена Ретард капсулы рекомендуется запивать водой. Капсулы, однако, могут быть открыты и их содержимое (гранулы) может быть принято внутрь с водой. Гранулы при этом нельзя разжевывать.
Для лечения депрессий назначается 1 раз/сут за 3-4 ч до сна в дозах, соответствующих 2/3 дозировки Саротена в таблетках.
Взрослым начинать лечение Саротеном Ретард следует с одной капсулы 50 мг вечером. При необходимости через 1-2 недели суточная доза может быть увеличена до 2-3 капсул вечером (100-150 мг). После достижения выраженного улучшения суточная доза может быть уменьшена до минимальной эффективной, обычно до 1-2 капсул (50-100 мг/сут). При терапии депрессий рекомендуется продолжать применение антидепрессантов, в том числе и Саротена Ретард, после достижения выраженного эффекта еще в течение 4-6 месяцев. В поддерживающих дозах, оказывающих противорецидивное действие, Саротен Ретард может приниматься длительно, до нескольких лет.
Пожилым начинать лечение Саротеном следует с таблеток - 30 мг/сут (3 раза/сут по 10 мг). Через несколько дней можно переходить на прием капсул Саротена Ретард. Суточная доза составляет 1-2 капсулы (50-100 мг), принимаемые в вечернее время.
При хронических болевых расстройствах взрослым суточная доза составляет 1-2 капсулы (50-100 мг), принимаемые в вечернее время. Начинать лечение можно с приема Саротена в таблетках по 25 мг однократно вечером.
Побочное действие:
Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: сухость и/или кисло-горький вкус во рту, тошнота, рвота, стоматит; редко - холестатическая желтуха, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, тахикардия, запоры; значительно реже - задержка мочеиспускания. Возникают обычно в начале лечения, затем, как правило, уменьшаются.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, ортостатическая гипотензия, нарушения внутрисердечной проводимости, регистрируемые лишь на ЭКГ, но не проявляющиеся клинически.
Со стороны ЦНС: сонливость, слабость, нарушение концентрации внимания, головные боли, головокружения. Эти нарушения, нередко возникающие в начале терапии амитриптилином, уменьшаются в процессе лечения. Реже, особенно когда применяются высокие начальные дозы, могут возникать сомноленция, дезориентация, состояния спутанности сознания, возбуждение, галлюцинации, экстрапирамидные нарушения, тремор и судороги; редко - тревога.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Другие: могут возникать тошнота, повышенное потоотделение, увеличение веса, снижение либидо.
Передозировка:
Симптомы. Угнетение или возбуждение ЦНС. Выраженные проявления антихолинергического (тахикардия, сухость слизистых оболочек, задержка мочеиспускания) и кардиотоксического (аритмии, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность) действия. Судорожные расстройства. Гипертермия.
Лечение. Является симптоматическим. Должно проводиться в стационаре. При пероральном приеме амитриптилина необходимо как можно быстрее провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Должны быть приняты меры для поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Желателен мониторинг сердечной деятельности в течение 3-5 дней. Эпинефрин (адреналин) не должен назначаться в подобных случаях. При судорожных расстройствах может применяться диазепам.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Саротен Ретард не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Амитриптилин может усиливать действие этанола, барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС.
Совместное применение с ингибиторами МАО может привести к гипертоническому кризу.
Поскольку амитриптилин усиливает действие антихолинергических препаратов, следует избегать одновременного назначения с ними.
Усиливает действие симпатомиметиков эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), вследствие этого не следует применять местные анестетики, содержащие эти вещества, одновременно с амитриптилином.
Может снижать антигипертензивный эффект клонидина, бетанидина и гуанетидина.
При совместном назначении с нейролептиками следует учитывать, что трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, снижая порог судорожной готовности.
При одновременном применении с циметидином возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
Особые указания и меры предосторожности:
Саротен Ретард должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, задержкой мочеиспускания, гипертрофией предстательной железы, тяжелыми заболеваниями печени или сердечно-сосудистой системы, гиперфункцией щитовидной железы.
Оказывая седативное действие, может влиять на способность управления автомобилем и другими механизмами. Пациенты, принимающие Саротен Ретард, должны быть заранее предупреждены врачом об этом аспекте действия препарата.
При нарушениях функции печени
Следует с отсторожностью назначать больным с тяжелыми заболеваниями печени.
Применение в пожилом возрасте
Начинать лечение Саротеном следует с таблеток - 30 мг/сут (3 раза/сут по 10 мг). Через несколько дней можно переходить на прием капсул Саротена Ретард. Суточная доза составляет 1-2 капсулы (50-100 мг), принимаемые в вечернее время.
Условия хранения:
Список Б. Капсулы Саротена Ретард должны храниться при температуре не выше 30°С в сухом месте.
На каждой упаковке указана дата истечения срока годности. Хранить в недосягаемых для детей местах.