Рениприл
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 10 мг |
| -"- | 20 мг |
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Механизм действия эналаприла связан с угнетением активности АПФ, который уменьшает образование ангиотензина II, способствующего сужению кровеносных сосудов, и одновременно активирует образование кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием. Эналаприл относится к пролекарствам, после его гидролиза в организме образуется эналаприлат, который и ингибирует указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона. Наряду со снижением АД, препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом круге и функцию дыхания, снижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата. Связывание с белками плазмы крови для эналаприлата составляет 50-60%. Cmax эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3-4 ч. Эналаприлат плохо проникает через ГЭБ, в небольшом количестве - через плацентарный барьер и выделяется в небольшом количестве с грудным молоком. Выводится почками (до 60%, из них 20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата) и через кишечник (33%, из них 6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).
Показания к применению:
— различные формы артериальной гипертензии (в т.ч. реноваскулярная);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ (в анамнезе);
— прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки;
— детский возраст;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.
Способ применения и дозы:
Рениприл назначают внутрь независимо от приема пищи.
При лечении эссенциальной артериальной гипертензии начальная доза Рениприла составляет 10-20 мг/сут. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально.
При умеренной артериальной гипертензии достаточно дозы 10 мг/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг.
При реноваскулярной гипертензии Рениприл назначают в меньших дозах. Начальная доза обычно составляет 5 мг/сут, затем дозу подбирают индивидуально. Максимальная доза составляет 20 мг/сут.
При сердечной недостаточности Рениприл назначают, начиная с 2.5 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (1-2 раза/сут).
Длительность лечения зависит от эффективности терапии.
Во всех случаях при слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно снижают.
Препарат применяют как при монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
У пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.
Побочное действие:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 2-3% - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко (при применении в высоких дозах) – бессонница, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% - артериальная гипотензия, обмороки; редко – аритмии, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: менее 2% - тошнота, диарея; в отдельных случаях – панкреатит, печеночная недостаточность, диспепсия.
Аллергические реакции: менее 2% - кожные высыпания; в отдельных случаях – ангионевротический отек (лица, гортани).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка.
Со стороны лабораторных показателей: менее 2% - протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения.
Прочие: редко (при применении в высоких дозах) – глоссит, выпадение волос, приливы, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.
Рениприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.
Передозировка:
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: поместить пациента в положение с приподнятыми ногами. В легких случаях назначать внутрь солевой раствор. В более тяжелых случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Рениприл противопоказан при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном назначении Рениприла и НПВС возможно снижение эффективности Рениприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) – возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития – замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками возможно снижение эффективности Рениприла.
Рениприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.
Циметидин удлиняет действие Рениприла.
Одновременное применение Рениприла с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивный эффект.
Этанол усиливает антигипертензивное действие препарата.
Особые указания и меры предосторожности:
С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, нарушениями функции печени или почек, при потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и диуретиками. В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности при хронической сердечной недостаточности, Рениприл повышает риск развития артериальной гипотензии, поэтому перед началом лечения Рениприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
В процессе длительной терапии показан контроль картины периферической крови.
Перед исследованием функции паращитовидных желез Рениприл следует отменить.
При нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан в детском возрасте.
Условия хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Срок годности – 3 года.