Протамин

Международное непатентованное название (Действующее вещество): 

Полезные ссылки: 

Форма выпуска: 

Раствор для в/в введения 1 мл
протамина сульфат 10 мг

Вспомогательные вещества: серной кислоты 0.05 М раствор до pH 4.0-6.0, вода д/и до 1 мл.

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (20) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (25) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (50) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (100) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (200) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (25) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (200) - коробки картонные (для стационаров).

Фармакологические свойства: 

Фармакодинамика

Протамина сульфат является специфическим антагонистом гепарина. 1 мг протамина сульфата нейтрализует 80 - 120 ME гепарина в крови. Комплексообразование обусловлено обилием катионных групп (за счет аргинина), которые связываются с анионными центрами гепарина. Действие препарата после внутривенного введения наступает мгновенно («на игле») и продолжается в течение 2 часов. После внутривенного введения образуется комплекс протамин-гепарин, который может разрушаться с высвобождением гепарина. При передозировке может снижать свертываемость крови, так как сам протамина сульфат проявляет антикоагулянтную активность.

Фармакокинетика

Исследование фармакокинетики не проводилось.

Показания к применению: 

— кровотечения вследствие передозировки гепарина;

— перед операцией у больных, которые принимают гепарин с лечебной целью;

— после операций на сердце и кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением;

— гипергепаринемия.

Противопоказания: 

— гиперчувствительность к компонентам препарата;

— идиопатическая или врожденная гипергепаринемия (в таких случаях препарат не эффективен и может усилить кровоточивость);

— выраженная артериальная гипотензия;

— тромбоцитопения;

— недостаточность коры надпочечников;

— прием больными инсулинов, содержащих протамина сульфат, а также других лекарственных средств, содержащих протамина сульфат;

— аллергические реакции на рыбу в анамнезе.

Данных о применении препарата у детей нет.

Способ применения и дозы: 

Раствор протамина сульфата вводят медленно внутривенно струйно или капельно. Скорость введения не должна превышать 5 мг в минуту (например, 50 мг препарата вводить в течение 10 минут), так как более быстрое введение может вызвать анафилактоидную реакцию. Доза препарата зависит от способа введения гепарина. Вычисленную дозу растворяют в 300-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Не следует вводить более 150 мг протамина сульфата в течение 1 часа.

1. При болюсных инъекциях гепарина доза протамина сульфата уменьшается в зависимости от времени, прошедшего от введения гепарина, так как последний непрерывно удаляется из организма.




Время, прошедшее после инъекции гепарина Доза протамина сульфата в расчете на 100 ME гепарина
15-30 минут 1-1,5 мг
30-60 минут 0,5-0,75 мг
Свыше 2 часов 0,25-0,375 мг

2. Если гепарин вводился внутривенно капельно, необходимо прекратить его инфузию и ввести 25-30 мг протамина сульфата.

3. При подкожных инъекциях гепарина доза протамина сульфата составляет 1 - 1,5 мг на каждые 100 ME гепарина. Первые 25-50 мг протамина сульфата следует ввести внутривенно медленно, а оставшуюся дозу - внутривенно капельно в течение 8-16 часов. Возможно дробное введение протамина сульфата, что требует контроля активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ). Например, если введено подкожно 20000 ME гепарина, через 2 часа происходит резорбция гепарина из комплексов с протамином по 3333 ME гепарина, в связи с этим следующая доза протамина сульфата составляет 33 мг.

4. В случае использования экстракорпорального кровообращения при оперативном вмешательстве доза протамина сульфата составляет 1,5 мг на каждые 100 ME гепарина. При определении дозы протамина необходимо учитывать путь введения гепарина.

Побочное действие: 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, развитие анафилактоидных реакций.

Прочие: ощущение жара, гиперемия кожи, чувство нехватки воздуха (при чрезмерно быстром введении).

Передозировка: 

Может сопровождаться кровотечением, так как протамин обладает собственной антикоагулянтной активностью. Лечение - симптоматическое.

Применение при беременности и кормлении грудью: 

У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод) и/или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Фармацевтически несовместим с цефалоспоринами и пенициллинами. Является антагонистом низкомолекулярных гепаринов.

Может повышать интенсивность и длительность действия недеполяризующих миорелаксан-тов.

Особые указания и меры предосторожности: 

Введение проводят под контролем свертываемости крови. Перед введением следует убедиться в адекватности объема крови больного (гиповолемия увеличивает риск коллапса).

Применение в детском возрасте

Данных о применении препарата у детей нет.

Условия хранения: 

В защищенном от света месте при температуре от 4 до 10°С, не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 

3 года.

Условия отпуска в аптеке: 

По рецепту.

Аналоги и похожие по действующему веществу лекарства