Пакликал
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Форма выпуска, описание и состав
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка или пористой массы от зеленовато-желтого до желтого цвета; допускается наличие во флаконе смеси порошка или пористой массы; после растворения раствор должен был прозрачным, зеленовато-желтого цвета.
| 1 мл | 1 фл. | |
| паклитаксел | 1 мг | 60 мг |
Вспомогательные вещества: натриевая соль метилового эфира N-(полностью-транс-ретиноил)-L-цистеиновой кислоты (ХMeNa), натриевая соль метилового эфира N-(13-цис-ретиноил)-L-цистеиновой кислоты (13ХMeNa).
60 мг - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза. Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (и в неизмененном виде, и в виде метаболитов).
Показания к применению:
Рак яичников (в т.ч. при неэффективности препаратов платины), рак молочной железы, рак легких, рак пищевода, рак головы и шеи, рак мочевого пузыря.
Относится к болезням:
Противопоказания:
Выраженная нейтропения (менее 1500/мкл), беременность, повышенная чувствительность к паклитакселу.
Способ применения и дозы:
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие:
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, ухудшение аппетита, запоры (редко - явления кишечной непроходимости), повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, редко - бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, периферические отеки.
Прочие: артралгии, миалгии, периферическая невропатия.
Местные реакции: тромбофлебит, при экстравазации - некроз.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.
В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.
Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.
На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.
Особые указания и меры предосторожности:
- Лимфогранулематоз
- Лучевая терапия
- Меланома
- Особенности ухода за онкологическими больными