Новокаинамид Буфус
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
| 1 мл | |
| прокаинамида гидрохлорид | 100 мг |
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.
5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат IA класса. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови (МОК)). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления (АД), общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при внутривенном ведении - немедленно, при внутримышечном введении - 15-60 мин.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида, имеет эффект "первого прохождения". Около 25 % введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы.
При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
T1/2 - 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
Показания к применению:
— желудочковые нарушения ритма: желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия;
— предсердные нарушения ритма: предсердная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
— синоатриальная и атрио-вентрикулярная блокады II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— артериальная гипотензия;
— кардиогенный шок;
— системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе);
— период грудного вскармливания;
— желудочковые тахикардии типа "пируэт";
— удлиненный интервал QT;
— лейкопения;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: в связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Внутривенно: 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более).
Внутримышечно вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл в сутки).
При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или 0.9 % раствора натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД и электрокардиограммы (ЭКГ).
Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата). При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения внутривенной инфузии.
Побочное действие:
Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, мышечная слабость, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Передозировка:
Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярные блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA или 1С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), побочные эффекты бретилия тозилата.
При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться м-холиноблокирующие эффекты; с пимозидом - удлинение интервала QT.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Особые указания и меры предосторожности:
Перед внутривенным применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин. Следует применять лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
При нарушениях функции почек
С отсорожностью при почечной недостаточности
При нарушениях функции печени
С отсорожностью при печеночной недостаточности
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью пожилым пациентам.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 18 лет.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.