Номидес
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Капсулы, 30 мг; 45 мг; 75 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата. По 5 или 10 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 20, 30 капс. в банке полимерной с крышкой, натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата. По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку. По 1 банке помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.
Состав:
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| осельтамивира фосфат | 39,4/59,1/98,5 мг |
| соответствует осельтамивиру 30/45/75 мг | |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6/9/15 мг; коповидон — 3,6/5,4/9 мг; крахмал прежелатинизированный — 65,6/98,4/164 мг; кроскармеллоза натрия — 1,84/2,76/4,6 мг; натрия стеарилфумарат — 0,92/1,38/2,3 мг; тальк — 2,64/3,96/6,6 мг | |
| твердые желатиновые капсулы | |
| дозировка 30 мг, корпус капсулы: вода очищенная — 14–15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг; титана диоксид — 2,05 мг; желатин — до 100 мг; крышечка капсулы: вода очищенная — 14–15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг; титана диоксид — 2,05 мг; желатин — до 100 мг | |
| для дозировки 45 мг: корпус капсулы: вода очищенная — 14–15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,08 мг; титана диоксид — 0,97524 мг; краситель бриллиантовый голубой — 0,2626 мг; желатин — до 100 мг; крышечка капсулы: вода очищенная — 14–15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,08 мг; титана диоксид — 0,97524 мг; краситель бриллиантовый голубой — 0,2626 мг; желатин — до 100 мг | |
| для дозировки 75 мг: корпус капсулы: вода очищенная — 14–15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг; титана диоксид — 1,50038 мг; желатин — до 100 мг; крышечка капсулы: вода очищенная — 14–15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг; титана диоксид — 1,50038 мг; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 1,2753 мг; краситель пунцовый Понсо 4R (Е124) — 0,2401 мг; желатин — до 100 мг |
Описание:
Капсулы, 30 мг: твердые, желатиновые №3, корпус белого цвета, крышечка белого цвета.
Капсулы, 45 мг: твердые желатиновые №2, корпус голубого цвета, крышечка голубого цвета.
Капсулы, 75 мг: твердые, желатиновые, корпус белого цвета, крышечка оранжевого цвета.
Содержимое капсул: белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — противовирусное.
Фармакодинамика
Противовирусный препарат — осельтамивира фосфат — является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновение в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Исследования клинических изолятов вируса гриппа показали, что IC50 ОК составляет 0,1–1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Согласно данным опубликованных исследований, медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ.
Резистентность
Клинические исследования. Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях. У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.
Средний Vd активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.
Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.
У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.
Показания к применению:
Грипп типов А и В.
Противопоказания:
Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.
Способ применения и дозы:
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.
У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.
Прочие: чувство усталости, слабость.
Передозировка:
В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали НР, представленным в разделе «Побочные действия».
Применение при беременности и кормлении грудью:
C осторожностью применять при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.
Особые указания и меры предосторожности:
C осторожностью применять у детей.
У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.
Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.