Никоретте
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
◊ Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 10 см2; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью "nicorette", вторая сторона - клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.
| 1 см 2 | доза, выделяемая ТТС за 16 ч | |
| никотин | 830 мкг | 5 мг |
Вспомогательные вещества: пленка подложки, нетканый полиэфир, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, силиконизированный полиэфир.
1 шт. - саше (7) - пачки картонные.
1 шт. - саше (14) - пачки картонные.
◊ Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 20 см2; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью "nicorette", вторая сторона - клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.
| 1 см 2 | доза, выделяемая ТТС за 16 ч | |
| никотин | 830 мкг | 10 мг |
Вспомогательные вещества: пленка подложки, нетканый полиэфир, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, силиконизированный полиэфир.
1 шт. - саше (7) - пачки картонные.
1 шт. - саше (14) - пачки картонные.
◊ Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 30 см2; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью "nicorette", вторая сторона - клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.
| 1 см 2 | доза, выделяемая ТТС за 16 ч | |
| никотин | 830 мкг | 15 мг |
Вспомогательные вещества: пленка подложки, нетканый полиэфир, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, силиконизированный полиэфир.
1 шт. - саше (7) - пачки картонные.
1 шт. - саше (14) - пачки картонные.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Средство для лечения никотиновой зависимости. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении (и количество выкуриваемых сигарет), уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Фармакокинетика
Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра.
Всасывание
После наложения пластыря с никотином на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 ч.
Cmax никотина в плазме крови после наложения пластыря достигается через 6-10 ч и после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9-15 нг/мл. Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 ч (а не на 16 ч), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7.2 до 5.6 нг/мл. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме.
При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме несколько отличались от пропорционального увеличения дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого.
Распределение
Vd никотина при в/в введении составляет около 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного наложения.
Метаболизм
Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз.
Выведение
Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 - около 2 ч.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.
Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
У курильщиков, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Показания к применению:
— лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине;
— снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью и только после консультации врача следует назначать препарат пациентам, перенесшим сердечно-сосудистое заболевание, или госпитализировавшимся по этому поводу в течение предыдущих 4 недель (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или имеющих неконтролируемую артериальную гипертонию.
С осторожностью следует назначать препарат больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников).
Способ применения и дозы:
У взрослых (в т.ч. у лиц пожилого возраста) лечение начинают с применения 1 пластыря 15 мг/16 ч (30 см2), который накладывают на неповрежденную кожу ежедневно утром (непосредственно после пробуждения) и удаляют перед сном.
Длительность начального периода терапии определяется индивидуально, при этом обычно она составляет, по крайней мере, 3 мес. Затем заместительную терапию постепенно отменяют. При этом в течение 2-3 недель ежедневно накладывают по одному пластырю 10 мг/16 ч (20 см2), а в течение последующих 2-3 недель – по одному пластырю 5 мг/16 ч (10 см2).
Применять пластыри в течение более 6 месяцев обычно не рекомендуется.
В некоторых случаях лицам, бросившим курить, может потребоваться более длительная терапия.
Побочное действие:
При применении пластырей Никоретте возможно развитие нежелательных дозозависимых (в основном) эффектов, сходных с эффектами, возникающими при применении никотина, поступающего в организм другим путем.
При описании побочных эффектов используются следующие критерии частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100 <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Головокружение, головная боль, бессонница могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита (причина неизвестна).
Местные реакции: около 20% - умеренно выраженные покраснения, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения; очень редко – фибрилляции предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: нечасто - крапивница.
Со стороны организма в целом: очень часто - зуд в первые недели лечения; часто - эритема.
Передозировка:
Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.
Симптомы: тошнота, слюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха, выраженная слабость (сходны с проявлениями острого отравления никотином). При применении высоких доз никотина возможны снижение АД, слабый и нерегулярный пульс, затруднение дыхания, циркуляторный коллапс, генерализованные судороги, прострация.
Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать выраженные интоксикации у маленьких детей (в т.ч. со смертельным исходом).
Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение препарата (снять пластырь) и начать проведение симптоматической терапии. Активированный уголь снижает всасывание никотина из ЖКТ.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Вопрос о возможности применения препарата при беременности решается индивидуально.
Никотин проникает через плацентарный барьер и оказывает влияние на дыхательную систему и кровообращение плода (в зависимости от дозы). Риск для плода, связанный с применением препарата при беременности, полностью не изучен. Польза заместительной терапии никотином для беременных, которые не могут бросить курить, значительно перевешивает риск, связанный с продолжающимся курением.
Никотин (даже при применении в терапевтических дозах) в небольших количествах выделяется с грудным молоком и может оказывать влияние на новорожденного. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол).
После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других лекарственных средств, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин, флувоксамин), хотя данные, подтверждающие это, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.
Особые указания и меры предосторожности:
Больным сахарным диабетом после прекращение курения может потребоваться снижение доз инсулина.
Использование в педиатрии
Вопрос о назначении препарата пациентам в возрасте младше 18 лет решается врачом индивидуально. Опыт применения пластыря в этой возрастной группе ограничен.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат больным с тяжелой почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени.
Применение в детском возрасте
Вопрос о назначении препарата пациентам в возрасте младше 18 лет решается врачом индивидуально. Опыт применения пластыря в этой возрастной группе ограничен.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.