Нифедипин
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе - желтая сердцевина мелкозернистой структуры.
| 1 драже | |
| нифедипин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: желатин - 2 мг, крахмал пшеничный - 5 мг, лактоза - 50 мг, магния стеарат - 1.2 мг, тальк - 3.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН101 - 48.2 мг.
Состав оболочки: арлацел 186 - 0.068 мг, ацетон - 0.06 мг, глицерол - 0.008 мг, изопропанол - 0.4 мг, кармеллоза 7MF - 0.344 мг, вода очищенная - 70.231 мг, Eurolake Sunset Yellow 22 (E110) - 0.024 мг, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) - 0.576 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.256 мг, макрогол 6000 - 0.06 мг, повидон K30 - 0.384 мг, полисорбат 20 - 0.132 мг, сахар - 74.376 мг, тальк - 1.828 мг, титана диоксид - 1.6 мг, этанол 96% - 4.56 мг, этилцеллюлоза N22 - 0.344 мг.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Нифедипин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.
Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
Фармакокинетика
Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови - 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). T1/2 составляет 24 ч. Кумулятивный эффект отсутствует.
Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.
Показания к применению:
— ИБС: стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
— острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
— кардиогенный шок, коллапс;
— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
— синдром слабости синусового узла;
— сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
— выраженный аортальный стеноз;
— выраженный митральный стеноз;
— тахикардия;
— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
— беременность, период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применять с осторожностью у больных: с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальная гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).
Способ применения и дозы:
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор.
Со стороны ЖКТ, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: приливы крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен,.
Передозировка:
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.
Гемодиализ не эффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Выраженность снижения АД усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).
Особые указания и меры предосторожности:
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.
Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).
При нарушениях функции почек
Применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
Применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
У пожилых больных дозы должна быть уменьшена.
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность применения препарата до 18 лет не установлены.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.