Найз
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
| Таблетки диспергируемые | 1 таб. |
| нимесулид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, аспартам, ароматизатор ананасовый.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Суспензия для приема внутрь желтого цвета, с приятным запахом и характерным вкусом, редиспергируется при встряхивании.
| 5 мл | |
| нимесулид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, сорбитол, метилпарабен, пропилпарабен, ксантана камедь, лимонная кислота, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор, полисорбат 80, глицерол, вода очищенная.
60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочным колпачком - пачки картонные.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах.
В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.
Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида.
Препарат также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обусловливающего образование цитокинов.
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема и составляет 3.5-6.5 мг/л. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми α1-гликопротеидами - 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови.
Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 - 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью (КК от 80 до 30 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания к применению:
— ревматоидный артрит;
— суставной синдром при ревматизме и обострении подагры;
— псориатический артрит;
— анкилозирующий спондилоартрит;
— остеохондроз с корешковым синдромом;
— радикулит;
— ишиас;
— люмбаго;
— остеоартроз;
— артриты различной этиологии;
— артралгия;
— миалгия ревматического и неревматического генеза;
— воспаление связок, сухожилий, бурситы;
— постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы);
— болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль);
— лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).
Относится к болезням:
- Альгодисменорея
- Анкилозирующий спондилоартрит
- Артралгия
- Артрит
- Артроз
- Болевой синдром
- Бурсит
- Воспаление
- Воспаление связок
- Головная боль
- Зубная боль
- Инфекции
- Ишиас
- Корешковый синдром
- Лихорадка
- Люмбаго
- Миалгия
- Остеоартрит
- Остеоартроз
- Остеохондроз
- Подагра
- Псориаз
- Радикулит
- Ревматизм
- Ревматоидный артрит
- Спондилоартрит
- Травмы
- Ушиб
- Ушибы
Противопоказания:
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
— кровотечения из ЖКТ;
— "аспириновая триада";
— нарушения функции печени;
— выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— дерматозы, повреждения эпидермиса, инфекции кожи в области применения (для геля);
— детский возраст до 2 лет;
— повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом).
Способ применения и дозы:
Внутрь взрослым назначают по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мг.
Препарат в форме суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приема пищи.
Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.
Детям в возрасте старше 2 лет препарат назначают в форме суспензии, детям в возрасте старше 3 лет - в форме диспергируемых таблеток или суспензии, детям в возрасте старше 12 лет препарат можно назначать в форме таблеток (100 мг 2 раза/сут). Рекомендуемая доза - 3-5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная доза - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема. Подросткам с массой тела более 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза/сут.
Максимальная доза - 5 мг/кг массы тела/сут. Продолжительность применения препарата - 10 дней.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие: задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, гематурия.
Местные реакции: при нанесении геля - зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи (не требует отмены препарата).
При нанесении геля на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных реакций.
Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки препарата Найз не сообщалось.
При случайной передозировке возможно развитие следующих симптомов: повышение АД, нарушение функции почек, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания, печеночная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Найз противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Возможны проявления лекарственного взаимодействия (из-за конкурирования препаратов за связывание с белками) при одновременном приеме внутрь препарата Найз с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью следует назначать Найз пациентам с нарушениями функции почек, нарушениями зрения.
При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что Найз при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК<30 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Условия хранения:
Список Б. Препарат в форме таблеток диспергируемых, суспензии следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.