Натрия Пара-Аминосалицилат
![](http://drugs.thead.ru/sites/default/files/styles/medium/public/default_images/osnovnaya_0.jpg?itok=_6R9w4YQ)
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 таб. |
натрия пара-аминосалицилат | 1 г |
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
500 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры полимерные.
1000 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры полимерные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль обладают бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относятся к основным противотуберкулезным препаратам.
Фармакокинетика
При приеме внутрь натрий пара-аминосалицилат хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов. Абсорбция - высокая; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении оболочек). Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Связывание с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. T1/2 - 0.5-1 ч. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.
Показания к применению:
— туберкулез (различные формы и локализации) в комплексе с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— почечная/печеночная недостаточность;
— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— эпилепсия;
— энтероколит (обострение);
— микседема (обострение);
— период лактации;
— детям до 12 лет;
— повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям и к вспомогательным веществам препарата.
С осторожностью: беременность, умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь через 1/2-1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0.5-2% раствором гидрокарбоната натрия.
Взрослым - 9-12 г/сут в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) - 6 г/сут в 3-4 приема.
Для детей — 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза 10 г/сут.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко - лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.
Прочие: в больших дозах - антитиреоидное действие; при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.
Передозировка:
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью:
С осторожностью применяют препарат при беременности.
Противопоказан в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.
Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.
Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В12-дефицитной анемии).
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Особые указания и меры предосторожности:
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению.
Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
При нарушениях функции почек
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению.
Противопоказан при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 12 лет.
Для детей — 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза 10 г/сут.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать по истечении срока годности