Мелфалан-Натив
![](http://drugs.thead.ru/sites/default/files/styles/medium/public/default_images/osnovnaya_0.jpg?itok=_6R9w4YQ)
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Форма выпуска, описание и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
мелфалан | 2 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 96.25 мг, кросповидон - 1 мг, магния стеарат - 0.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.25 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II голубой 85F205003 (спирт поливиниловый - 40%, титана диоксид - 23.2%, макрогол - 20.2%, тальк - 14.8%, краситель синий блестящий FCF - 1.8%) - 3 мг.
25 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство алкилирующего действия, производное хлорэтиламина. Является бифункциональным соединением. Процесс алкилирования состоит в ковалентном связывании образующихся из двух бис-2-хлорэтильных групп углеродных промежуточных соединений с 7-азотом гуанина в ДНК и перекрестном связывании двух спиралей ДНК, что приводит к нарушению репликации клеток.
Блокирует нормальный митоз в быстро пролиферирующих тканях.
Цитотоксическое действие является дозозависимым.
Фармакокинетика
Фармакокинетика мелфалана при в/в введении в стандартных и высоких дозах соответствует биэкспоненциальной двухкамерной модели.
После приема внутрь абсорбция мелфалана из ЖКТ характеризуется значительной вариабельностью. Биодоступность в среднем составляет 56%, но может варьировать от 25% до 89%. Абсорбция уменьшается в присутствии пищи.
Связывание с белками плазмы составляет 50-60% и увеличивается до 80-90% через 12 ч.
Быстро распределяется в организме. Vd составляет 0.5 л/кг.
Мелфалан метаболизируется в печени с образованием метаболитов моногидроксимелфалана и дигидроксимелфалана, время достижения Cmax составляет соответственно 60 мин и 105 мин.
T1/2 в терминальной фазе составляет 40-140 мин.
Выводится с мочой, около 10% в неизмененном виде.
Показания к применению:
Множественная миелома, прогрессирующая аденокарцинома яичников, рак молочной железы, локализованная форма злокачественной меланомы конечностей, локализованная форма саркомы мягких тканей конечностей, истинная полицитемия, нейробластома.
Относится к болезням:
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к мелфалану.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие:
Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; возможно - диарея; редко - стоматит.
Аллергические реакции: возможны крапивница, отек, сыпь, анафилактический шок; в редких случаях с данными реакциями ассоциировалась остановка сердца.
Дерматологические реакции: возможно - макуло-папулезная сыпь, зуд; редко - алопеция.
Прочие: в отдельных случаях - легочный фиброз с летальным исходом, гемолитическая анемия. У пациентов с гемобластозами при введении мелфалана в высоких дозах в/в в центральные вены описано субъективное преходящее ощущение жара и/или покалывания.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Не рекомендуется применение в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.
Тератогенное действие мелфалана не изучено. В связи с наличием у него мутагенных свойств и структурным сходством с известными тератогенными веществами предполагается, что возможно развитие врожденных дефектов у детей, родившихся у пациентов, которым проводилось лечение мелфаланом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении мелфалана и циклоспорина описаны случаи развития тяжелых нарушений функции почек; с налидиксовой кислотой - описаны случаи развития тяжелого некротического геморрагического колита.
При одновременном применении цисплатин снижает клиренс мелфалана за счет нарушения функции почек.
Особые указания и меры предосторожности:
- Лимфогранулематоз
- Лучевая терапия
- Меланома
- Особенности ухода за онкологическими больными