Лонгидаза
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
◊ Суппозитории для вагинального или ректального введения торпедообразной формы, светло-желтого цвета, со слабым специфическим запахом масла какао, допускается мраморность окрашивания.
| 1 супп. | |
| лонгидаза с гиалуронидазной активностью | 3000 МЕ |
Вспомогательные вещества: масло какао.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Препарат с протеолитической активностью пролонгированного действия. Лонгидаза представляет собой конъюгат гиалуронидазы с производным N-оксида поли-1,4-этиленпиперазина. Обладает ферментативной протеолитической (гиалуронидазной) активностью пролонгированного действия, хелатирующим, антиоксидантным, иммуномодулирующим и умеренно выраженным противовоспалительным действием.
Пролонгированное действие достигается ковалентным связыванием фермента с физиологически активным высокомолекулярным носителем (активированным производным N-оксида поли-1,4-этиленпиперазина), обладающим собственной фармакологической активностью.
Лонгидаза проявляет противофиброзные свойства, ослабляет течение острой фазы воспаления, регулирует (повышает или снижает, в зависимости от исходного уровня) синтез медиаторов воспаления (интерлейкина-1 и ФНОα), повышает гуморальный иммунный ответ и резистентность организма к инфекции.
Выраженные противофиброзные свойства Лонгидазы обеспечиваются конъюгацией гиалуронидазы с носителем, что значительно увеличивает устойчивость фермента к денатурирующим воздействиям и действию ингибиторов: ферментативная активность Лонгидазы сохраняется при нагревании до 37°С в течение 20 сут, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях начинает утрачивать свою активность в течение суток.
В препарате Лонгидаза обеспечивается одновременное локальное присутствие протеолитического фермента гиалуронидазы и носителя, способного связывать освобождающиеся при гидролизе компонентов матрикса ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (ионы железа, меди, гепарин). Благодаря указанным свойствам Лонгидаза обладает не только способностью деполимеризовать матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, но и подавлять обратную регуляторную реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани.
Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы являются гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (разрыва связи между С1 ацетилгликозамина и С4 глюкуроновой или индуровой кислот) гликозаминогликаны изменяют свои основные свойства: снижается вязкость, уменьшается способность связывать воду, ионы металлов, временно увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, что проявляется в уменьшении отечности ткани, уплощении рубцов, увеличении объема движения суставов, уменьшении контрактур и предупреждении их формирования, уменьшении спаечного процесса.
Биохимическими, иммунологическими, гистологическими и электронно-микроскопическими исследованиями доказано, что Лонгидаза не повреждает нормальную соединительную ткань, а вызывает деструкцию измененной по составу и структуре соединительной ткани в области фиброза.
Лонгидаза не оказывает мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.
Применение Лонгидазы в терапевтических дозах во время или после оперативного лечения не вызывает ухудшения течения послеоперационного периода или прогрессирования инфекционного процесса; не замедляет восстановление костной ткани.
Фармакокинетика
Всасывание
При ректальном введении препарат быстро всасывается в системный кровоток и Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность ректальных суппозиториев Лонгидаза составляет не менее 70%.
Распределение
Препарат характеризуется высокой скоростью распределения: период полураспределения – около 30 мин.
Метаболизм
Препарат проникает во все органы и ткани (в т.ч. через ГЭБ и гематоофтальмический барьер). Не кумулирует в тканях.
Выведение
T1/2 составляет от 42 до 84 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания к применению:
Взрослым и подросткам старше 12 лет в виде монотерапии и в составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся гиперплазией соединительной ткани (в т.ч. и на фоне воспалительного процесса).
В урологии:
— хронический простатит;
— интерстициальный цистит;
— стриктуры уретры и мочеточников;
— болезнь Пейрони;
— начальная стадия доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
— профилактика образования рубцов и стриктур после оперативных вмешательств на уретре, мочевом пузыре, мочеточниках.
В гинекологии:
— профилактика и лечение спаечного процесса в малом тазу при хронических воспалительных заболеваниях внутренних половых органов;
— профилактика и лечение спаечного процесса в малом тазу после гинекологических манипуляций (в т.ч. искусственных абортов, перенесенных ранее оперативных вмешательств на органах малого таза);
— внутриматочные синехии;
— трубно-перитонеальное бесплодие;
— хронический эндомиометрит.
В дерматовенерологии:
— ограниченная склеродермия;
— профилактика фиброзных осложнений инфекций, передающихся половым путем.
В хирургии:
— профилактика и лечение спаечного процесса после оперативных вмешательств на органах брюшной полости;
— длительно незаживающие раны.
В пульмонологии и фтизиатрии:
— пневмофиброз;
— сидероз;
— туберкулез (кавернозно-фиброзный, инфильтративный, туберкулема);
— интерстициальная пневмония;
— фиброзирующий альвеолит;
— плеврит.
Для увеличения биодоступности антибактериальной терапии в урологии, гинекологии, дерматовенерологии, хирургии и пульмонологии.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— злокачественные новообразования;
— беременность (клинический опыт применения отсутствует);
— детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения препарата не изучались);
— повышенная чувствительность к препарату;
— повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам с гиалуронидазной активностью.
С осторожностью и не чаще 1 раза в неделю применять у пациентов с почечной недостаточностью, легочными кровотечениями в анамнезе.
Способ применения и дозы:
Лонгидаза в форме суппозиториев рекомендуется для ректального или интравагинального применения 1 раз/сут на ночь, на курс - 10-20 введений.
Ректально: по 1 суппозиторию 1 раз/сут после очищения кишечника.
Интравагинально: по 1 суппозиторию 1 раз/сут на ночь; суппозиторий вводят во влагалище в положении лежа.
Схема лечения корректируется в зависимости от тяжести, стадии и длительности заболевания. Возможно назначение препарата через день или с перерывами в 2-3 дня.
Рекомендуемые схемы лечения
В урологии
По 1 суппозиторию через день - 10 введений, далее через 2-3 дня - 10 введений. Общий курс 20 введений.
В гинекологии
Ректально или интравагинально по 1 суппозиторию через 2 дня - 10 введений, далее при необходимости назначается поддерживающая терапия.
В дерматовенерологии
По 1 суппозиторию через 1-2 дня - 10-15 введений.
В хирургии
По 1 суппозиторию через 2-3 дня - 10 введений.
В пульмонологии и фтизиатрии
По 1 суппозиторию через 2-4 дня - 10-20 ведений.
При необходимости рекомендуется повторный курс Лонгидазы не ранее, чем через 3 мес или длительная поддерживающая терапия - по 1 суппозиторию 1 раз/5-7 сут в течение 3-4 мес.
Побочное действие:
Редко: аллергические реакции при повышенной индивидуальной чувствительности.
Передозировка:
Данные о передозировке препарата не предоставлены.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Препарат противопоказан к применению при беременности.
Данные о безопасности применения препарата в период лактации не предоставлены.
Лонгидаза не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении Лонгидазы у пациентов, получающих салицилаты, кортизон, АКТГ, эстрогены или антигистаминные препараты в высоких дозах может быть снижена эффективность действия фермента гиалуронидазы.
При назначении в комбинации с другими лекарственными средствами следует учитывать возможность увеличения их абсорбции (биодоступности) и усиления системного действия.
Особые указания и меры предосторожности:
При применении на фоне обострения очагов инфекции для предупреждения распространения инфекции назначать под прикрытием противомикробных средств.
При развитии аллергической реакции следует немедленно прервать применение Лонгидазы.
При нарушениях функции почек
С осторожностью и не чаще 1 раза в неделю применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности – 2 года.