Лендацин
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 250 мг |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.
Флаконы (50) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для инфузий от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 2 г |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.
Флаконы (50) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 250 мг |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для инфузий от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 2 г |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Цефалоспорин III поколения для парентерального введения. Обладает бактерицидным действием в отношении многих грамотрицательных и грамположительных бактерий. Цефтриаксон устойчив к действию β-лактамаз.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
К цефтриаксону также чувствительны (за исключением штаммов, продуцирующих β-лактамазы) Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp.
Цефтриаксон не активен в отношении Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и метициллин-устойчивых стафилококков.
Микоплазмы, микобактерии и хламидии устойчивы к действию цефалоспоринов.
Цефтриаксон также активен в отношении штаммов, устойчивых к действию других цефалоспоринов.
В связи с длительным T1/2 (около 8 ч) препарат можно вводить 1 раз/сут.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата - 100%.
Распределение
Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, характеризуется высоким Vd. При менингите у детей (в т.ч. новорожденных) цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость и достигает концентрации, составляющей 17% от концентрации в плазме. У взрослых через 2-24 ч после однократного введения в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спиномозговой жидкости превышает МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Выведение
Цефтриаксон выводится почками (50-60%) и через кишечник (40-50%). T1/2 составляет в среднем 8 ч.
Благодаря длительному T1/2 в плазме и тканях на протяжении 24 ч сохраняются концентрации, превышающие МПК для большинства чувствительных возбудителей.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в первые 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет составляет 16 ч.
У новорожденных почками выводится около 70% препарата.
Показания к применению:
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:
— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
— инфекции ЛОР-органов;
— септицемия;
— эндокардит;
— бактериальный менингит;
— инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей);
— инфекции мочевыводящих путей;
— инфекции половых органов (в т.ч. гонорея и шанкроид);
— инфекции костей, суставов;
— инфекции мягких тканей, кожи;
— раневые инфекции;
— тифоидная лихорадка, инвазивный сальмонеллез, шигеллез;
— болезнь Лайма;
— фебрильная нейтропения у пациентов со злокачественными новообразованиями.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
С осторожностью назначают препарат пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам (из-за возможной перекрестной аллергии); при сочетанной почечно-печеночной недостаточности, болезнях желчного пузыря и ЖКТ в анамнезе.
Препарат нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией.
Способ применения и дозы:
Лендацин можно вводить в/м, в/в или в виде медленной в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 1-2 г, препарат вводят 1 раз/сут. Возможно введение Лендацина 2 раза/сут (с интервалом 12 ч). Максимальная суточная доза составляет 4 г (2 г вводят в виде в/в инфузии в течение 30 мин с интервалом 12 ч).
При неосложненной гонорее у мужчин и женщин рекомендуется однократное в/м введение препарата в дозе 250 мг.
Детям в возрасте до 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 50-75 мг/кг массы тела, но не более 2 г/сут. Препарат вводят 1 раз/сут, возможно введение Лендацина 2 раза/сут (через 12 ч).
Новорожденным рекомендуемая доза составляет 20-50 мг/кг массы тела в виде медленной в/в инфузии.
При бактериальном менингите грудным детям и детям до 12 лет назначают в дозе 100 мг/кг массы тела/сут, но не более 4 г/сут, продолжительность курса - 7-14 дней.
У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы печени.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 10 мл/мин или ниже) режим дозирования следует скорректировать.
У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы почек.
При сочетанном тяжелом нарушении функции печени и почек следует уменьшить дозу цефтриаксона в 2 раза и проводить контроль его концентрации в плазме крови.
Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Правила приготовления растворов
Для в/м введения растворяют 1 г цефтриаксона в 3.5 мл (или 250 мг в 2 мл) 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в каждую ягодицу. Во избежание местной реакции при в/м введении следует чередовать инъекции в левую и правую ягодицы. Раствор с лидокаином ни в коем случае не вводится в/в.
Для в/в введения растворяют 1 г цефтриаксона в 10 мл (или 250 мг в 5 мл) воды для инъекций. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.45% или 0.9% раствор натрия хлорида, 2.5%, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы, 6% раствор декстрана в декстрозе). Продолжительность инфузии не менее 30 мин.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; редко - псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, снижение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение креатинина сыворотки, олигурия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Местные реакции: флебит, болезненность.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, аллергический дерматит; редко - лихорадка, анафилаксия (бронхоспазм, артериальная гипотензия), многоформная экссудативная эритема.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, судороги.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение Лендацина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Лендацина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на период приема препарата. Цефтриаксон в низких концентрациях проникает в грудное молоко.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении цефалоспоринов и циклоспорина уровень в плазме крови и токсичность последнего может повышаться.
При одновременном применении НПВС и других ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.
При совместном применении диклофенак стимулирует выделение цефтриаксона в желчь и снижает общий клиренс в моче.
Ацетазоламид повышает концентрацию цефтриаксона в содержимом желудка.
Не отмечено взаимодействия с пробенецидом.
Фармацевтическое взаимодействие
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Особые указания и меры предосторожности:
Затемнения, которые обнаруживают при УЗИ в желчном пузыре, соответствуют отложениям цефтриаксона, и их не следует принимать за камни. Подобные отложения цефтриаксона в желчном пузыре отмечаются часто, однако обычно они бессимптомны и исчезают спонтанно.
Как и при лечении другими антибиотиками, существует опасность суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами; псевдомембранозный колит развивается редко.
Цефтриаксон изменяет результаты теста определения глюкозы в моче с помощью реакции восстановления меди (Клинитест), но не влияет на результаты глюкозоксидазного теста.
Контроль лабораторных показателей
При продолжительном применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови. У пациентов с нарушением синтеза витамина К или низким уровнем его запасов (например, при заболеваниях печени и недостаточном питании) во время применения препарата может потребоваться дополнительный контроль показателей свертывания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат пациентам при сочетанной почечно-печеночной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат пациентампри сочетанной почечно-печеночной недостаточности.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Приготовленный раствор цефтриаксона стабилен в течение 6 ч при хранении при температуре не выше 25°С и в течение 24 ч - при хранении в холодильнике (от 2° до 8°С).