Ксорим
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
| Порошок для приготовления раствора для в/в введения | 1 фл. |
| цефуроксим (в форме натриевой соли) | 1.5 г |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.
Активен в отношении следующих микроорганизмов:
Аэробы, грамположительные:
Staphylococcus spp. (чувствительные к метициллину), в том числе Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis(группы viridans) (и другие бета-гемолитические стрептококки), большинство Clostridium spp.
Аэробы, грамотрицательные:
Escherichia coli, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Klebsiella spp.; Moraxella catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Proteus mirabilis; Providencia spp. в том числе Providencia rettgeri; Neisseria meningitidis; Salmonella spp.; Borrelia burgdorferi; Bordetella pertussis; Shigellae spp.
Анаэробы:
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp, Fusobacterium spp..
Умеренно чувствительные микроорганизмы:
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii.
Резистентные
Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., Serratia spp., Legionella spp., Staphylococcus spp. (устойчивыекметициллину); Mycobacterium spp; Acinetobacter calcoaceticus; Campylobacter spp.
Фармакокинетика
После в/м инъекции 0.75 г Cmax в плазме 27 мкг/мл достигается через 45 мин, причем через 8 ч после введения препарат присутствует в плазме в определяемых концентрациях.
При в/в введении 0.75 и 1.5 г Cmax в плазме достигается через 15 мин и составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно.
Цефуроксим хорошо распределяется по органам и тканям организма; терапевтические концентрации определяются в плевральной жидкости, мокроте, костной ткани, мягких тканях, синовиальной и внутриглазной жидкостях.
При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер.
Около 50% цефуроксима связывается с белками плазмы. Препарат проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Период полувыведения из плазмы составляет около 70 мин; у больных с нарушениями функции почек и новорожденных период полувыведения из плазмы увеличивается до 2-2.5 часов.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. В течение 24 ч после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится почками в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 ч, незначительное количество выводится с желчью.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:
— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легкого, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки, средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
— инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит и асимптоматическая бактериурия;
— гонорея;
— инфекции кожи и мягких тканей: целлюлит, рожа, раневая инфекция, пиодермия, импетиго, фурункулез, эризипелоид;
— инфекции костей и суставов: остеомиелит и септический артрит;
— инфекции органов малого таза;
— септицемия, менингит, перитонит;
— болезнь Лайма (боррелиоз);
Профилактика инфекций после хирургических вмешательств.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— гиперчувствительность к цефуроксиму или другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе, неспецифический язвенный колит), ослабленные и истощенные пациенты, беременность.
Способ применения и дозы:
В/м, в/в (струйно, капельно).
Дозы для взрослых:
0.75 г 3 раза в день. В случаях более тяжелого течения инфекции, дозу можно увеличить до 1.5 г 3 раза в день.
При необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч (суточная доза от 3 до 6 г).
Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Дозы для детей старше 3 месяцев
от 30 до 100 мг/кг/сут в три-четыре введения. При большинстве инфекций используется доза 60 мг/кг/сут.
Дозы для новорожденных и детей младше 3 месяцев
30 мг/кг/сут в 2-3 введения.
Гонорея (для взрослых)
1.5 г однократно (две дозы по 750 мг в/м в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).
Менингит:
Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч.
Детям младшего и старшего возраста: 150-250 мг/кг/сут в/в в 3-4 введения.
Новорожденные: начальная доза составляет 100 мг/кг/сут в/в в 2-3 введения.
Профилактика послеоперационных осложнений
При проведении абдоминальных, ортопедических операций и операций на органах малого таза обычная доза составляет 1.5 г в/в при вводном наркозе. Возможно дополнительное введение двух доз по 0.75 г в/м через 8 и 16 ч после операции. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1.5 г в/в при вводном наркозе, после чего в течение следующих 24-48 ч вводится по 0.75 г в/м три раза в сут.
При операциях по полной замене сустава, прежде чем смешать цементный полимер метил метакрилат с жидким мономером, в каждую его упаковку можно добавить 1.5 г порошка Ксорим.
Пневмония
в/м или в/в. по 1.5 г 2-3 раза в сут, 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
в/м или в/в, по 0.75 г 2-3 раза в сут, 5-10 дней.
Режим дозирования при нарушении функции почек:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Рекомендуемая доза Ксорима (г) |
| >20 | 0.75 г- 1.5 г 3 раза в сут |
| 10-20 | 0.75 г 2 разa в сут |
| < 10 | 0.75 г 1 раз в сут |
У пациентов с клиренсом креатинина выше 20 мл/мин нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг-1.5 г 3 раза в сут).
Режим дозирования при нарушении функции почек у детей корректируется в соответствии с рекомендациями для взрослых.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Пациентам, находящимся на гемодиализе необходима дополнительная доза 0.75 г Ксорима в конце каждой процедуры диализа.
Правила приготовления растворов
Ксорим 0.75 г: для приготовления раствора для в/м введения
добавить 3 мл воды для иньекций во флакон; осторожно встряхивать до получения суспензии.
Ксорим 1,5 г не предназначен для внутримышечного введения.
Ксорим 0.75 г и 1.5 г: для приготовления раствора для в/в введения
добавить не менее 6 мл растворителя (вода для инъекций, 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы) во флаконы по 0.75 г и не менее 15 мл во флаконы по 1.5 г; осторожно встряхивать до получения прозрачного раствора.
Ксорим 1.5 г: для приготовления раствора для инфузий
добавить во флакон 50 мл растворителя (вода для инъекций, 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы); осторожно встряхивать до получения прозрачного раствора.
Содержание и концентрации Ксорима, применяемого в форме раствора, приведены в таблице ниже.
| Ксорим [мг] на флакон | Объем [мл] добавленного растворителя |
Объем [мл] полученного раствора | Концентрация Ксорима [мг/мл] |
| 750 | 6 | 6.8 | 110 |
| 1500 | 15 | 16.5 | 91 |
| 1500 | 50 | 51.5 | 29 |
Побочное действие:
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как очень часто (>10%), часто (>1% <10%), иногда (>0.1% <1%), редкие (>0.01% < 0.1%) и очень редкие (< 0.01%).
Со стороны органов кроветворения: снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения;очень редкие - гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: озноб, кожный зуд, сыпь, крапивница; редко - сывороточная болезнь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная лихорадка;очень редко - бронхоспазм, анафилактический шок, васкулит.
Со стороны центральной нервной системы: иногда- головная боль, головокружение; очень редкие - возбужденное состояние, нервозность, спутанность сознания, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, диарея, изъязвления слизистой оболочки полости рта; иногда - транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия;редко - псевдомембранозный колит;очень редко - желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, повышение показателей креатинина и мочевины в сыворотке крови, особенно у больных с нарушением функции почек; иногда - нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит.
Прочие: кандидоз, суперинфекция, снижение слуха, зуд в промежности, вагинит.
Местные реакции: при в/м введении - раздражение, инфильтрат и болезненность в месте введения, при в/в введении - флебит.
Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса (может влиять на результаты тестов перекрестной совместимости крови).
Передозировка:
Симптомы: повышение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ или перитонеальный диализ.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальциевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5 и 10% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида. Фармацевтически не совместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната.
Особые указания и меры предосторожности:
У пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе на пенициллины, возможно развитие гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней. При лечении больных необходимо учитывать риск развития псевдомембранозного колита. При развитии колита применение препарата следует прекратить и начать соответствующее лечение.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
При нарушениях функции почек
С осторожностью принимать при хронической почечной недостаточности.
Применение в детском возрасте
С осторожностью: период новорожденности, недоношенность.
Условия хранения:
Список Б.
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленный раствор хранят в защищенном от света месте при температуре 2° - 8°С.
Срок годности - 2 года.
Срок годности приготовленного раствора 24 ч. Не использовать препарат по истечении срока годности.