Кодеин+Парацетамол
Полезные ссылки:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.
Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров).
Продолжительность анальгезирующего действия - 4 ч, противокашлевого - 4-6 ч.
Фармакокинетика
Кодеин после приема внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы - 30%. Время достижения Cmax - 2-4 ч.
Метаболизируется в печени до активных метаболитов; 10% путем деметилирования переходит в морфин.
Выводится почками (5-15% - в виде кодеина и 10% - в виде морфина и его конъюгатов). T1/2 - 2.5-4 ч.
Парацетамол хорошо и полно абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками плазмы - 15%. Время достижения Cmax - 20-30 мин. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой дозы обнаруживается в материнском молоке.
Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъгации с глюкуроновой и серной кислотой с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.
T1/2 - 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается T1/2. Выводится почками в виде метаболитов и 3% - в неизмененном виде.
Показания к применению:
— болевой синдром легкой и умеренной степени выраженности (мигрень, головная и зубная боль, невралгия, корешковый синдром, артралгия, травмы опорно-двигательного аппарата);
— простудные заболевания, грипп (в качестве жаропонижающего и противокашлевого лекарственного средства).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— гиперчувствительность;
— выраженная почечная/печеночная недостаточность;
— нарушение гемопоэза;
— генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра;
— легочная недостаточность;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст (до 12 лет).
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 1-2 таб. каждые 4 ч, но не более 8 таб./сут.
В качестве жаропонижающего средства не рекомендуется прием без консультации врача более 3 сут, а в качестве анальгезирующего - более 5 сут.
Побочное действие:
Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Очень редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия и нарушения функции печени и почек.
При длительном применении в высоких дозах: развитие лекарственной зависимости.
Передозировка:
Симптомы: возбуждение, тошнота, тяжесть в голове, бессонница, гипогликемия, гемолитическая анемия, цианоз, бронхоспазм. Может ускорить развитие тяжелой дыхательной недостаточности. При применении парацетамола в высоких дозах (более 10 г/сут) или при продолжительном приеме по 3-4 г/сут возникают некроз печени и повреждения почек. В высоких дозах парацетамол метаболизируется в N-ацетил-р-бензохинон, который является причиной поражения печени.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказания: беременность; период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает действие антиагрегантов, что может привести к появлению побочных реакций.
Кодеин усиливает действие этанола на психомоторную функцию.
Индукторы микросомального окисления (барбитураты, противоэпилетические лекарственные средства, рифампицин и этанол) повышают риск развития гепатотоксичности.
Одновременный прием с ингибиторами МАО вызывает атаксию, гипотонию, парестезии, нарушение аккомодации.
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают седативный эффект и угнетающее действие на дыхательный центр.
Пероральные контрацептивы на 20-30% снижают скорость метаболизма парацетамола.
Особые указания и меры предосторожности:
Избегать совместного приема с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол, а также с отхаркивающими препаратами.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
Противопоказание — выраженная почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
Противопоказание — выраженная печеночная недостаточность.
Применение в детском возрасте
Противопоказание — детский возраст (до 12 лет).