Гелмодол-ВМ
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Противогельминтное средство широкого спектра действия; производное бензимидазола карбамата. Албендазол близок по структуре к мебендазолу. Вызывает необратимое нарушение утилизации глюкозы в организме гельминта и тормозит синтез АТФ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь албендазол плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме, биодоступность низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax в 5 раз. Время достижения Cmax албендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывание с белками плазмы – 70%, проникает в значимых количествах в желчь, печень, спинномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита (албендазола сульфоксид), обладающего антигельминтной активностью. Албендазола сульфоксид метаболизируется в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты.
T1/2 албендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита албендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Является индуктором изоферментов CYP1A в клетках печени человека.
Показания к применению:
Эхинококкоз, нейроцистицеркоз, нематодоз кишечника, лямблиоз; смешанные гельминтозы.
Противопоказания:
Беременность, повышенная чувствительность к албендазолу, лактация (грудное вскармливание).
Способ применения и дозы:
При приеме внутрь разовая доза составляет 400 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Прочие: гипертермия, повышение АД, алопеция.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Албендазол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Неизвестно выделяется ли албендазол и его активный метаболит с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях на животных показана тератогенность албендазола.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с дексаметазоном, празиквантелом возможно повышение концентрации албендазола сульфоксида в плазме крови.
Обнаружено повышение концентрации албендазола сульфоксида в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении албендазола и циметидина, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.
Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью применяют албендазол у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения, печеночной недостаточностью, циррозом печени, патологией сетчатки глаза.
Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза (увеличивается риск усугубления патологии сетчатки глаза). Пациенты, получающие высокие дозы, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния крови и функций печени.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают албендазол пациентам с печеночной недостаточностью, циррозом печени.