Фортелизин
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде бесформенной или в виде таблетки лиофилизированной массы белого или почти белого цвета.
| 1 фл. | |
| фортеплазе (рекомбинантный белок, содержащий аминокислотную последовательность стафилокиназы) | 5 мг (745000 МЕ) |
Вспомогательные вещества: L-аргинин 15 мг, L-гистидин 2 мг, глицин 30 мг, повидон К17 20 мг, полисорбат 20 0.4 мг.
Состав растворителя: натрия хлорида раствор для инъекций 0.9 % 5 мл.
5 мг - флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем 5 мл амп. 1 шт. - упаковки контурные (1) полимерные - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Действующим началом препарата Фортелизин является субстанция Фортеплазе, представляющая собой одноцепочечную молекулу, состояцг/ю из 138 аминокислот, с молекулярной массой 15,5 кДа.
Фортеплазе активирует плазминоген с образованием стехиометрического комплекса в соотношении 1:1. Фортеплазе реагирует только с плазминогеном, связанным с частично деградированным фибрином, находящимся в области тромба (т.н. γ-плазминоген), и не взаимодействует с плазминогеном в системном кровотоке, что обуславливает ее фибринселективность. Образовавшийся комплекс Фортеплазе-плазминоген осуществляет превращение плазминогена в плазмин, который лизирует (растворяет) фибриновые сгустки в тромбе.
Фибринселективность субстанции Фортеплазе обусловлена также и высокой скоростью нейтрализации его комплекса с плазмииом в плазме крови по сравнению с тромбом. Поэтому, фибринолитический эффект не сопровождается снижением фибриногена крови. При применении препарата Фортелизин в крови не образуются нейтрализующие антистафилокиназные антитела в связи с проведенными заменами аминокислот в иммунодоминантном эпитопе нативной стафилокиназы. В редких случаях может наблюдаться транзиторное образование антител к препарату Фортелизин (в низких титрах).
После внутривенного введения препарата Фортелизин отмечается незначительное снижение фибриногена крови, менее чем на 10 %, в течение 1-х суток после его введения. Ангиографические данные показывают, что при применении препарата Фортелизин восстановление коронарного кровотока наблюдается не менее чем у 80 % больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST.
Фармакокинетика
Исследования фармакокинетики не проводились.
Показания к применению:
— острый инфаркт миокарда (в первые 6 часов).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (геморрагические диатезы, гемофилия, тромбоцитопения), или состояния с высоким риском развития кровотечений;
— обширные хирургические вмешательства или обширные травмы давностью до 4-х недель;
— проведение реанимационных мероприятий, потребовавших интенсивного непрямого массажа сердца, включая сердечно-легочную реанимацию (более 10 минут);
— кардиогенный шок (IV класс по Киллипу);
— тяжелые заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза (печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, активный гепатит);
— проведение пункции некомпрессируемых сосудов (яремная вена, подключичная вена);
— геморрагическая ретинопатия (в том числе диабетическая);
— геморрагический инсульт (давностью менее 6 месяцев);
— рефрактерная артериальная гипертензия (систолическое артериальное давление (АД) более 180 мм рт. ст. или диастолическое АД более 110 мм рт. ст.);
— подозрение на расслаивающую аневризму аорты;
— септический эндокардит;
— одновременный прием непрямых антикоагулянтов;
— продолжающееся тяжелое или угрожающее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное);
— внутричерепное кровоизлияние в анамнезе или подозрение на внутричерепное кровоизлияние;
— аневризма сосудов;
— интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства (в анамнезе за последние 2 месяца);
— перикардит;
— острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в течение 3-х месяцев от момента обострения), варикозное расширение вен пищевода;
— заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
— новообразования с повышенным риском развития кровотечения;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: возраст старше 75 лет, артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы:
Только для внутривенного введения!
Фортелизин вводят в дозе 15 мг.
Перед введением препарата содержимое флакона 5 мг (745 000 ME) разводится в 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Препарат Фортелизин рекомендуется вводить по одной из двух представленных схем.
Первая схема: Фортелизин вводится двумя болюсами (данная схема рекомендуется для применения на догоспитальном и раннем госпитальном этапах). 10 мг (2 флакона) и через 30 минут - 5 мг (1 флакон).
Вторая схема: Фортелизин вводится болюсно-инфузионно (данная схема рекомендуется для применения в условиях стационара).
10 мг (2 флакона) вводится болюсно, 5 мг (1 флакон) дополнительно разводится в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводится инфузионно в течение 30 мин. Раствор препарата Фортелизин готовится непосредственно перед применением, не подлежит хранению!
Не разводить содержимое флакона водой для инъекций! Не разводить раствором декстрозы (глюкозы)!
Побочное действие:
Возможны кровотечения различной степени тяжести. Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:
- наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов);
- внутренние кровотечения в любой части или полости тела.
Возможно возникновение реперфузионных аритмий (желудочковая аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада от I степени до полной блокады, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), которые могут привести к остановке сердца, летальному исходу и потребовать проведения кардиореанимационных мероприятий. Не исключена возможность развития аллергических реакций.
Введение препарата Фортелизин в терапевтических дозах, как правило, не приводит к возникновению артериальной гипотензии, однако нельзя исключать возможность ее возникновения.
Передозировка:
Симптомы: геморрагические осложнения, кровотечения различной степени тяжести, вплоть до жизнеугрожающих.
Лечение: небольшие кровотечения могут быть остановлены путем временного прекращения инфузии гепарина с дополнительным контролем активированноого частичного тромбопластинового времени (АЧТВ).
При возникновении жизнеугрожающих кровотечений может потребоваться переливание свежезамороженной плазмы, цельной крови или ее компонентов. При необходимости возможно введение антифибринолитичсских средств (аминокапроновая и/или транексамовая кислота).
Применение при беременности и кормлении грудью:
В доклинических исследованиях было показано, что препарат не обладает эмбриотоксическими, тератогенными и рспротоксичными свойствами.
Препарат Фортелизин не рекомендуется применять во время беременности за исключением случаев, когда польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.
Нет данных о выведении препарата Фортелизин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не выявлено клинически значимых побочных явлений препарата Фортелизин вводимого вместе с другими препаратами, применяемыми у больных с острым инфарктом миокарда: гепарином, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, клопидогрелом, наркотическими анальгетиками, нитратами для внутривенного введения, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении препарата Фортелизин с антиагрегантными средствами и препаратами, влияющими на свертывающую систему крови, увеличивается риск развития кровотечений.
Препарат Фортелизин нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами в одном флаконе для инфузий или в общей системе для внутривенного введения.
Особые указания и меры предосторожности:
Фортелизин рекомендуется вводить как можно раньше от момента возникновения клинической симптоматики острого инфаркта миокарда.
Необходим контроль при применении препарата Фортелизин за местами возможного возникновения кровотечений, включая место введения катетера и пункции. В случае возникновения серьезного кровотечения введение гепарина должно быть прекращено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Фортелизин на способность управлять транспортными средствами, машинным оборудованием и т.д. не изучалось.
При нарушениях функции печени
Противопоказано при тяжелых заболеваниях печени с выраженными нарушениями системы гемостаза (печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, активный гепатит).
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью: возраст старше 75 лет.
Применение в детском возрасте
Противопоказано детям до 18 лет.
Условия хранения:
Хранить в вертикальном положении, в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Лиофилизат - 3 года. Растворитель - 5 лет.