Флекситал
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой синего цвета, круглые.
| 1 таб. | |
| пентоксифиллин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, акриловой кислоты сополимер тип В, акриловой кислоты сополимер тип С, дибутил фталат, титана диоксид, макрогол 6000, краситель бриллиантовый синий.
10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (6) - пачки картонные.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тканях циклического АМФ. Повышает эластичность мембран эритроцитов, тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что приводит к уменьшению вязкости крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и обладает положительным инотропным эффектом. В результате применения препарата отмечают улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом, в большей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Терапевтический эффект наступает обычно через 2-4 недели лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ. При "первом прохождении" через печень метаболизируется с образованием различных метаболитов. При назначении внутрь в дозе 100 мг Тmах - 1 ч. Основные метаболиты: метаболит 1 (1-15-гидроксигексил]-3,7-диметилксантин) и метаболит V (1-[3-карбоксипропил]-3.7-диметилксантин). Концентрация этих метаболитов в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем концентрация активного вещества. Период полувыведения пентоксифиллина составляет от 0,4 до 0,8 ч: период полувыведения метаболитов - 1-1,6 ч.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Менее 4% от принятой дозы выводится с калом. При назначении внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация основного вещества и метаболитов определяется через 2-4 ч и сохраняется стабильной в течение продолжительного периода времени.
Показания к применению:
— нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);
— хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;
— атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии: ангионевропатии (парестезии, болезнь Рейно);
— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, постгромбофлебический синдром, обморожения, гангрена);
— облитерируюший эндартериит;
— подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
— нарушения слуха сосудистого генеза.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина;
— острый инфаркт миокарда;
— массивное кровотечение, носовое кровотечение;
— острый геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг;
— массивное кровоизлияние в сетчатку глаза;
— беременность, период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена).
С осторожностью: лабильность артериального давления или склонность к артериальной гипотензии, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, состояния после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелые аритмии, повышенная склонность к кровоточивости, например, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды. не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Дозы устанавливают индивидуально, с учетом степени выраженности нарушений кровообращения, массы тела пациента и переносимости препарата. Назначают в дозе 100 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Продолжительность курса лечения - не менее 8 недель. В случае возникновения побочных эффектов дозу препарата следует уменьшить до 100 мг 2 раза в сут.
Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, атония кишечника, кровотечения из сосудов желудка, кишечника.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Аллергические реакции: кожные - сыпь, зуд, крапивница, кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек, гиперемия кожи; ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны печени: холецистит, гепатит, желтуха.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, изменения картины периферической крови.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита.
Редко: недомогание, неприятный вкус во рту, гиперсаливация, конъюнктивит, скотома, нечеткость зрительного восприятия, боль в ухе, повышенная ломкость ногтей, изменения массы тела, набухание желез, заложенность носа.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, слабость, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, гипертермия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, арефлексия, клонико-тонические судороги, как признак желудочно-кишечного кровотечения, рвота типа «кофейной гущи».
Лечение: специфического антидота нет. Если с момента приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка (для предотвращения дальнейшей абсорбции препарата) и назначить активированный уголь. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. Проведение симптоматической терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пентоксифиллин потенцирует противосвертываюшее действие гепарина, фибринолитических средств, усиливает действие антигипертензивных и гипогликемических средств (инсулин и пероральные гипогликемические средства).
Пентоксифиллин может усиливать действие антибиотиков (в том числе цефалоспоринов – цефамандола, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Особые указания и меры предосторожности:
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Флекситала больным с выраженным церебральным или/и коронарным атеросклерозом сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. Уэтих больных возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипотензия.
С осторожностьюследует назначать больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе); пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство (в этих случаях имеет место повышенный риск возникновения кровотечения, поэтому необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита).
В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно должна быть достигнута фаза компенсации кровообращения. Пациентам с лабильным артериальным давлением или со склонностью к артериальной гипотензии дозу препарата увеличивают постепенно. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек дозу препарата подбирают индивидуально. В случае одновременного применения Флекситала и пероральных антикоагулянтов необходим регулярный контроль протромбинового времени. При одновременном применении Флекситала и противодиабетических или антигипертензивных средств дозу последних препаратов следует уменьшить.
В случае возникновения кровоизлияния в сетчатку глаза во время лечения Флекситалом необходимо немедленно отменить препарат.
Лечение препаратом следует проводить под контролем артериального давления.
Упожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
При нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена).
Условия хранения:
Список Б.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.