Фадинозин
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Форма выпуска, описание и состав
Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые №00; с корпусом белого цвета и крышечой желтого цвета; содержимое капсулы - белые или почти белые цилиндрические гранулы.
| 1 капс. | |
| диданозин | 400 мг |
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 8.07 мг, повидон (коллидон VА 64) - 21.67 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 208.66 мг, дибутилфталат - 20.8 мг, полисорбат 80 - 7.33 мг, натрия гидроксид - 0.07 мг, вода очищенная - 0.06 мг.
Состав оболочки капсул («Капсугель», Бельгия):
корпус капсулы: титана диоксид— 2%, желатин - до 100%;
крышечка капсулы: краситель хинолиновый желтый -0.4343%, титана диоксид - 2.6%, краситель солнечный закат желтый - 0.0057%, желатин - до 100%.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
500 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог деоксиаденозина (пуринового нуклеозида). Активен в отношении ВИЧ. После проникновения диданозина в клетку, метаболизируется клеточными ферментами до активного метаболита - дидеоксиаденозина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. Под действием диданозина увеличивается число клеток с CD4+-рецепторами, что считается подтверждением противовирусного действия. Одновременно нормализуются показатели периферической крови и содержание вирусного белка (антигена P24) в крови.
Фармакокинетика
Диданозин быстро разрушается при кислых значениях рН. Поэтому все лекарственные формы для приема внутрь содержат буферные вещества, которые повышают рН желудочного сока и тем самым уменьшают распад диданозина и усиливают его всасывание. Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.7-1 л/кг. T1/2 составляет 1.5 ч. Выводится с мочой.
Показания к применению:
Лечение СПИД с выраженными клиническими проявлениями инфекций при неэффективности или непереносимости зидовудина.
Относится к болезням:
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к диданозину.
Способ применения и дозы:
При приеме внутрь в зависимости от лекарственной формы разовая доза для взрослых при массе тела 60 кг и более составляет 200-250 мг, при массе тела менее 60 кг - 125-167 мг. Кратность приема - 2 раза/сут.
У детей применяют в дозе 240 мг/м2. Интервал между приемами должен составлять 12 ч. Диданозин следует принимать натощак.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови, гепатит.
Со стороны ЦНС: периферическая невропатия, головная боль, судороги, общая слабость, головокружение, бессонница.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты. При применении диданозина у детей отмечались также депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения диданозина при беременности у человека не проводилось. Применение при беременности возможно только при наличии четких показаний и в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает имеющийся риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли диданозин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Диданозин не рекомендуется применять совместно с эстрогенами, метилдопой, фуросемидом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками, вальпроевой кислотой, т.к. увеличивается риск развития панкреатита.
При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, ставудином, зальцитабином, винкристином возможно развитие периферической невропатии.
При одновременном применении диданозина с ганцикловиром повышается риск развития миелодепрессии.
Особые указания и меры предосторожности:
В настоящее время отсутствуют результаты контролируемых исследований влияния диданозина при ВИЧ-инфекции. Проводятся клинические испытания для оценки его эффективности и оптимизации режима дозирования.
С осторожностью применяют диданозин при указании в анамнезе на панкреатит.
При лечении следует регулярно контролировать уровень амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, показатели функции почек, содержание T-лимфоцитов.
Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое исследование.
При применении диданозина мужчины и женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.