Этамбутол
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе - от почти белого до кремового цвета.
| 1 таб. | |
| этамбутола гидрохлорид | 200 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.
20 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе - от почти белого до кремового цвета.
| 1 таб. | |
| этамбутола гидрохлорид | 400 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.
20 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе - от почти белого до кремового цвета.
| 1 таб. | |
| этамбутола гидрохлорид | 600 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.
20 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе - от почти белого до кремового цвета.
| 1 таб. | |
| этамбутола гидрохлорид | 800 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.
20 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе - от почти белого до кремового цвета.
| 1 таб. | |
| этамбутола гидрохлорид | 1 г |
Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.
20 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.
Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди,нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках.
Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.
Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл.
После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 ч достигается Cmax в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 ч - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.
На 20-30% связывается с белками плазмы.
Этамбутол метаболизируется в печени по производных дикарбоксиловой кислоты.
T1/2 составляет 3-4 ч, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 ч. В течение 24 ч более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.
Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.
Показания к применению:
— легочный туберкулез;
— внелегочный туберкулез.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— воспаление зрительного нерва;
— катаракта;
— диабетическая ретинопатия;
— воспалительные заболевания глаз;
— тяжелая почечная недостаточность;
— подагра:
— беременность;
— лактация,
— детский возраст до 13 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
Способ применения и дозы:
Взрослые - начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сут - разовая доза; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сут.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела/сут (но не более 2.0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным средствам.
Детям с 13 лет назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела (но не более 1.0 г).
Полный курс лечения длится 9 мес.
При заболеваниях почек доза препарата зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является КК.
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Суточная доза |
| более 100 | 20 мг/кг/сут |
| 70 - 100 | 15 мг/кг/сут |
| менее 70 | 10 мг/кг/сут |
| при гемодиализе | 5 мг/кг/сут |
| в день диализа | 7 мг/кг/сут |
У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать по крайней мере с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
При комплексной терапии с этамбутолом применяются изониазид, пара- аминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и этионамид.
Побочное действие:
Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения).
Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения.
Желудочно-кишечные расстройства: металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита.
Со стороны ЦНС: головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.
Передозировка:
Не описаны случаи передозировки этамбутолом.
Меры в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, произвести промывание желудка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Гидрооксид алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.
Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Особые указания и меры предосторожности:
У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна бьпъ уменьшена из-за накопления препарата в организме.
Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.
Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование.
При нарушениях функции почек
Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность. При заболеваниях почек доза препарата зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является КК.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 13 лет.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, недоступном для детей месте.