Эриус
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
◊ Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенным торговым знаком фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв "SP" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| дезлоратадин | 5 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки: воск карнаубский, воск белый, пленочное покрытие голубое и прозрачное (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой FD&C №2 (индигокармин, Е132)).
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
◊ Сироп оранжевого цвета, прозрачный.
| 1 мл | |
| дезлоратадин (микронизированный) | 500 мкг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол (жидкий, некристаллизующийся), лимонная кислота безводная, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, динатрия эдетат, сахароза, ароматизатор №15864, краситель желтый №6 (E110), вода очищенная.
60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой, градуированной на 2.5 мл и 5 мл - пачки картонные.
120 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой, градуированной на 2.5 мл и 5 мл - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.
Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие Эриуса начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а Cmax - приблизительно через 3 ч.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2% с мочой и менее 7% с калом) в неизмененном виде.
T1/2 составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).
Показания к применению:
— аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
— крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— возраст до 1 года (для сиропа);
— возраст до 12 лет (для таблеток, покрытых оболочкой);
— наследственно передаваемые заболевания (непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме) в связи с наличием сахарозы и сорбита в составе сиропа;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Способ применения и дозы:
Таблетки, покрытые оболочкой
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток.
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Сироп
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет назначают по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/сут; детям в возрасте от 6 до 11 лет - по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/сут; взрослым и подросткам старше 12 лет - по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/сут.
Сироп принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Побочное действие:
Таблетки, покрытые оболочкой
При применении препарата отмечались повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина.
Аллергические реакции: очень редко - анафилаксия, сыпь.
Сироп
У детей в возрасте до 2 лет при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница.
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Эриуса частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
Очень редко отмечались следующие побочные эффекты.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Передозировка:
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.
В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение Эриуса в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.
Эриус не усиливает действия этанола на ЦНС.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Особые указания и меры предосторожности:
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Эриуса в форме сиропа у детей в возрасте до 1 года не установлена.
В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Эриуса при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
В рекомендованной дозе Эриус не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность применения Эриуса в форме сиропа у детей в возрасте до 1 года не установлена.
Противопоказан в возрасте до 1 года (для сиропа), в возрасте до 12 лет (для таблеток, покрытых оболочкой).
В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Эриуса при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.