Эритромицина Фосфат
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Форма выпуска, описание и состав
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций в виде пористой гигроскопичной массы белого цвета, без запаха.
| 1 фл. | |
| эритромицин (в форме фосфата) | 100 мг |
| -"- | 200 мг |
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие.
Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.
Препарат активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.
К препарату устойчивы Еscherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.
К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных - 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6 мг/л.
Фармакокинетика
Всасывание
Сmax достигается через 20 мин после в/в введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 18%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, почках. В желчи и моче концентрация значительно превышает концентрацию в плазме крови. Хорошо проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости, где концентрации эритромицина превышают его содержание в плазме крови. В грудном молоке содержится 50% от концентрации в плазме крови. Плохо проникает через ГЭБ, в спинномозговой жидкости концентрация эритромицина составляет 10% содержания препарата в плазме крови. При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 10% от концентрации в плазме крови матери.
Метаболизм
Преимущественно метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является.
Выведение
Выводится с желчью - 20-30% (в неизмененном виде), с мочой в неизмененном виде - 12-15% (после в/в введения). Т1/2 - 1.4-2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Т1/2 при анурии составляет 4-6 ч.
Показания к применению:
Лечение тяжелых форм бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика, в т.ч. при следующих заболеваниях:
—дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство);
—коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у лиц, подвергшихся риску заражения);
—трахома;
—бруцеллез;
—болезнь легионеров;
—скарлатина;
—амебная дизентерия;
—гонорея;
—конъюнктивит новорожденных;
—пневмония у детей, вызванная Chlamydia trachomatis;
—мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
—неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
—первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
—инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);
—инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
—инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
—инфекции кожи и мягких тканей.
Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия) у больных с пороками сердца.
Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.
Относится к болезням:
Противопоказания:
—желтуха (в анамнезе);
—печеночная и/или почечная недостаточность;
—одновременный прием терфенадина или астемизола;
—повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы:
Эритромицина фосфат применяют только в/в струйно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно.
Разовая доза препарата для взрослых составляет 200 мг, суточная - 600 мг. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 1 г.
Детям всех возрастных групп препарат назначают в суточной дозе 20 мг/кг (в 2-3 приема).
В/в препарат вводят в течение 5-6 дней (до наступления терапевтического эффекта) с последующим переходом на лечение эритромицином для приема внутрь.
При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс лечения может быть продлен до 2 нед и более.
Правила приготовления раствора
Для в/в струйного введения порошок растворяют в воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 5 мг препарата на 1 мл растворителя.
Для в/в капельного введения порошок растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 капель/мин.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, тенезмы, диарея, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после окончания).
Со стороны органа слуха: снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность после отмены обычно обратима).
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).
Передозировка:
Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка, острый панкреатит, головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).
Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости - проведение ИВЛ), кислотно-основного равновесия и электролитного обмена. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.
Применение при беременности и кормлении грудью:
При необходимости применении препарата при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Эритромицина фосфат несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом из-за антагонизма действия.
При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении Эритромицина фосфата с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, удлиняется период полувыведения эритромицина.
Эритромицина фосфат снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
При одновременном применении Эритромицина фосфата с теофиллином повышается концентрация последнего.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме, т.к. эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени.
Эритромицина фосфат усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
Эритромицина фосфат снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.
При одновременном применении Эритромицина фосфата с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи отмечается сужение сосудов с развитием спазмов, дизестезии.
Эритромицина фосфат замедляет выведение и усиливает эффекты метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном назначении с ловастатином возможно развитие рабдомиолиза.
Эритромицина фосфат повышает биодоступность дигоксина и снижает эффективность гормональной контрацепции.
Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек.
Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.
Условия хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°С.