Эритромицин (таблетки)
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном срезе виден один слой белого цвета.
| 1 таб. | |
| эритромицин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: повидон - 3.4 мг, кросповидон - 6 мг, кальция стеарат - 1.85 мг, тальк - 4.64 мг, крахмал картофельный - до массы ядра 200 мг.
Состав оболочки: целлацефат 8.1 мг, титана диоксид 0.4 мг, масло касторовое 1.5 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном срезе виден один слой белого цвета.
| 1 таб. | |
| эритромицин | 250 мг |
Вспомогательные вещества: повидон - 9.45 мг, кросповидон - 13.5 мг, кальция стеарат - 4.14 мг, тальк - 10.35 мг, крахмал картофельный - до массы ядра 450 мг.
Состав оболочки: целлацефат 16.2 мг, титана диоксид 0.8 мг, масло касторовое 3 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден один слой белого цвета.
| 1 таб. | |
| эритромицин | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), коллидон CL-M (кросповидон), полисорбат 80 (твин 80), кальция стеарат, тальк.
Состав оболочки: ацетилфталилцеллюлоза, масло касторовое медицинское, титана диоксид.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans ), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.
Устоичивы грамотрицательные палочки : Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Cmax достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 70-90%.
Биодоступность — 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.
Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5%.
Показания к применению:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
— дифтерия (в т.ч. бактерионосительство);
— коклюш (в т.ч. профилактика);
— трахома;
— бруцеллез;
— болезнь легионеров;
— эритразма;
— листериоз;
— скарлатина;
— амебная дизентерия;
— гонорея;
— конъюнктивит новорожденных;
— пневмония у детей;
— мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
— первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
— неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
— инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);
— инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
— инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III степени, трофические язвы);
— инфекции слизистой оболочки глаз;
— профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом;
— профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— гиперчувствительность;
— потеря слуха;
— одновременный прием терфенадина или астемизола;
— период лактации.
С осторожностью: аритмии (в анамнезе); удлинение интервала QT; желтуха (в анамнезе); печеночная недостаточность; почечная недостаточность.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 250-500 мг, суточная — 1-2 г. Интервал между приемами — 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых инфекций доза может быть удвоена.
Для лечения дифтерийного носительства — по 250 мг 2 раза/сут. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней.
При амебной дизентерии взрослым — по 250 мг 4 раза/сут, детям - по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса — 10-14 дней.
При легионеллезе — по 500 мг-1 г 4 раза/сут в течение 14 дней.
При гонорее — по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее - по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.
Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).
Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20—50 мг/кг/сут, детям — 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней.
Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг — для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг — для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.
При коклюше — 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней. При пневмонии у детей — 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 250 мг 4 раза/сут в течение не менее 14 дней.
У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней.
Побочное действие:
Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; редко - анафилактический шок.
Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз; редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).
Редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа "пируэт") у больных с удлиненным интервалом QT.
Передозировка:
Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.
Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.
Применение при беременности и кормлении грудью:
В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при приеме эритромицина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.
Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).
Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).
При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.
Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном приеме с ловастатином усиливается рабдомиолиз.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Особые указания и меры предосторожности:
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.
Может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
При нарушениях функции почек
Противопоказано при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказано при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Вероятность развития ототоксического эффекта выше у пожилых пациентов.
Применение в детском возрасте
Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20—40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых инфекции доза может быть удвоена.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 г . Не использовать по истечении срока годности.