Экстенциллин
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Форма выпуска, описание и состав
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
| 1 фл. | |
| бензатина бензилпенициллин | 600 тыс.МЕ (459 мг) |
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) - коробки картонные.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
| 1 фл. | |
| бензатина бензилпенициллин | 1.2 млн.МЕ (918 мг) |
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) - коробки картонные.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
| 1 фл. | |
| бензатина бензилпенициллин | 2.4 млн.МЕ (1.836 г) |
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 15 мл (50) - коробки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.
Фармакокинетика
Распределение
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.
Биотрансформация
Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение
Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Показания к применению:
Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.:
— профилактика обострения суставного ревматизма;
— лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).
Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.
Способ применения и дозы:
Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:
- взрослым - по 2.4 млн. ME;
- детям (в зависимости от возраста) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME
Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:
- взрослым - по 2.4 млн. ME.
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:
- взрослым - по 1.2 - 2.4 млн. ME;
- детям (с массой тела до 45 кг) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.
Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!
В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:
- 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,
- 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,
- 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .
Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.
Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.
Побочное действие:
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.
Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
Особые указания и меры предосторожности:
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.
Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.
При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.
В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.
Содержание натрия на 0.6 млн.ME препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Экстенциллин в виде приготовленной суспензии может сохраняться в холодильнике не более 24 ч.