Екокс
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
| 1 таб. | |
| этамбутола гидрохлорид | 400 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (ПВПК-30), стеариновая кислота, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк очищенный, титана диоксид.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Этамбутол - химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий.
Фармакокинетика
Этамбутол быстро и на 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл.
После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается Cmax в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.
Хорошо проникает во многие ткани и органы. Этамбутол накапливается в легочной ткани и может достигать концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови.
Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови. На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. T1/2 составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.
Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.
Показания к применению:
— легочный туберкулез;
— внелегочный туберкулез.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— воспаление зрительного нерва;
— катаракта;
— диабетическая ретинопатия;
— воспалительные заболевания глаз;
— тяжелая почечная недостаточность;
— подагра;
— беременность;
— лактация;
— детский возраст (до 13 лет);
— повышенная чувствительность к препарату.
Способ применения и дозы:
Взрослые: начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сут - разовая доза; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сут.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2.0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным средствам.
Детям с 13 лет назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела (но не более 1.0 г) Полный курс лечения длится 9 месяцев.
При заболеваниях почек доза препарата зависит от клиренса креатинина:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Суточная доза |
| свыше 100 | 20 мг/кг м.т./сут |
| 70-100 | 15 мг/кг м.т./сут |
| ниже 70 | 10 мг/кг м.т./сут |
| при гемодиализе | 5 мг/кг м.т./сут |
| в день диализа | 7 мг/кг м.т./сут |
Побочное действие:
Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
— аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения, анафилаксия;
— желудочно-кишечные расстройства, «металлический» привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита;
— слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит;
— повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза;
— повышение активности печеночных трансаминаз.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.
Лечение: вызвать рвоту, провести промывание желудка.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Этамбутол используется в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, парааминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.
Усиливает нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.
Алюминия гидроксид уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом, цинка.
Особые указания и меры предосторожности:
У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме. Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.
Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение полей зрения, нарушение цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Применять с осторожностью при нарушении функции почек.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 13 лет.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах недоступных для детей.