Эбрантил
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №4, с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета, с нанесенной на корпус надписью черного цвета "Ebr 30"; содержимое капсул - гранулы желтого цвета.
| 1 капс. | |
| урапидил | 30 мг |
Вспомогательные вещества: сахарная крупка - 62.43 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) - 0.62 мг, тальк - 1.18 мг, диэтилфталат - 0.06 мг, фумаровая кислота - 8.88 мг, гипромеллоза - 11.28 мг, этилцеллюлоза - 1.75 мг, стеариновая кислота - 0.47 мг, гипромеллозы фталат - 0.72 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 32.707 мг, титана диоксид (E171) - 1.2 мг, краситель железа оксид желтый - 0.293 мг, вода очищенная - 5.8 мг.
Состав чернил черных очищенных для маркировки: шеллак, краситель железа оксид черный (E172), пропиленгликоль - не более 0.19 мг.
Состав сахарной крупки: сахароза, кукурузный крахмал, вода очищенная.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №2, с непрозрачным корпусом белого цвета и светло-голубой крышечкой; содержимое капсул - гранулы желтого цвета.
| 1 капс. | |
| урапидил | 60 мг |
Вспомогательные вещества: сахарная крупка - 124.86 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) - 1.24 мг, тальк - 2.35 мг, диэтилфталат - 0.12 мг, фумаровая кислота - 17.77 мг, гипромеллоза - 22.55 мг, этилцеллюлоза - 3.51 мг, стеариновая кислота - 0.95 мг, гипромеллозы фталат - 1.43 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 52.071 мг, титана диоксид (E171) - 1.764 мг, индигокармин - 0.03 мг, вода очищенная - 9.135 мг.
Состав сахарной крупки: сахароза, кукурузный крахмал, вода очищенная.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Антигипертензивный препарат. Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, не вызывает рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержку жидкости в организме.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь.
Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 80%. Vd - 0.77 л/кг массы тела.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
Т1/2 составляет примерно 4.7 ч (3.3-7.6 ч). 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальная часть выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс снижены, а Т1/2 увеличен.
Показания к применению:
— артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: нарушение функции печени, пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана, эмболия легочной артерии, нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания перикарда (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
Назначают по 30 мг 2 раза/сут. При необходимости доза препарата Эбрантил может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза/сут).
Максимальная суточная доза составляет 180 мг в 2 приема.
У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Побочное действие:
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
| Часто | Нечасто | Очень редко |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | ||
| Ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (симптомы, типичные для приступа стенокардии), ортостатическая гипотензия | ||
| Со стороны пищеварительной системы | ||
| Тошнота | Рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта | |
| Лабораторные показатели | ||
| Обратимое повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения* | ||
| Со стороны нервной системы | ||
| Головокружение, головная боль | Повышенная утомляемость, нарушения сна | Дисфория |
| Со стороны половой системы | ||
| Приапизм | ||
| Со стороны мочевыделительной системы | ||
| Генерализованные отеки, учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи | ||
| Аллергические реакции | ||
| кожный зуд, сухость кожи, экзантема | ||
| Со стороны дыхательной системы | ||
| Заложенность носа | ||
* В очень редких случаях наблюдалось тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб, не установлена.
Пациент должен сообщить врачу об усилении любых из указанных выше побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектов.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.
Лечение: в течение первых 4 ч после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять; проводить мероприятия по увеличению ОЦК, симптоматическую терапию.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Эбрантил не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по применению.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.
При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Особые указания и меры предосторожности:
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период терапии препаратом Эбрантил необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
При нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста при применении препарата Эбрантил может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.