Дорзопт
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Капли глазные 2% прозрачные, бесцветные.
| 1 мл | |
| дорзоламид (в форме гидрохлорида) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: гиэтиллоза, маннитол, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, вода очищенная.
5 мл - флакон-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Противоглаукомный препарат, местный ингибитор карбоангидразы. Снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.
Фармакокинетика
Всасывание
Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении накапливается в эритроцитах.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с Т1/2 около 4 мес.
Показания к применению:
— открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома;
— псевдоэксфолиативная глаукома;
— офтальмогипертензия.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— гиперхлоремический ацидоз;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— одновременный пероральный прием ингибиторов карбоангидразы;
— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, печеночной недостаточности, заболеваниях роговицы, применении у пациентов после антиглаукоматозных операций (риск гипотонии глаза, отслойки сетчатки).
Способ применения и дозы:
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3 раза/сут. В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения - по 1 капле 2 раза/сут. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических препаратов, то они вводятся с интервалом в 10 мин.
Побочное действие:
Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение и отек век, конъюнктивит, поверхностный точечный кератит, блефарит, фотофобия; редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций.
Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.
Передозировка:
Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и уровень рН крови.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие дорзоламида.
При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.
Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания и меры предосторожности:
Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может адсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая раздражение глаза и токсическое действие. Препарат применяют только после снятия контактных линз. Устанавливать контактные линзы следует не ранее, чем через 15 мин после закапывания.
Необходим контроль содержания калия, электролитов в сыворотке крови и ее рН.
У пациентов пожилого возраста может повышаться чувствительность к дорзоламиду, поэтому данной категории пациентов может потребоваться снижение дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
После вскрытия флакон следует хранить не более 4 недель.